Farmacologische groep - Alfa- en bètablokkers

De groep adrenerge blokkers omvat geneesmiddelen die zenuwimpulsen kunnen blokkeren die verantwoordelijk zijn voor de reactie op adrenaline en norepinefrine. Deze fondsen worden gebruikt om pathologieën van het hart en de bloedvaten te behandelen..

De meeste patiënten met overeenkomstige pathologieën zijn geïnteresseerd in wat het is: adrenerge blokkers, wanneer ze worden gebruikt, welke bijwerkingen ze kunnen veroorzaken. Dit wordt verder besproken..

Classificatie

De wanden van bloedvaten hebben 4 soorten receptoren: α-1, α-2, β-1, β-2. Dienovereenkomstig worden in de klinische praktijk alfa- en bètablokkers gebruikt. Hun actie is gericht op het blokkeren van een bepaald type receptor. A-β-blokkers schakelen alle adrenaline- en norepinefrine-receptoren uit.

Tabletten van elk van de groepen zijn van twee typen: selectief blokkeren slechts één type receptor, niet-selectieve onderbreken de communicatie met alle groepen.

Er is een bepaalde classificatie van medicijnen in deze groep..

• a-1-blokkers;
• a-2;
• α-1 en α-2.

• cardioselectief;
• niet-selectief.

Kenmerken van de actie

Wanneer adrenaline of noradrenaline in de bloedbaan terechtkomt, reageren adrenerge receptoren op deze stoffen. Als reactie hierop ontwikkelt het lichaam de volgende processen:

• het lumen van de vaten wordt smaller;
• myocardiale contracties komen vaker voor;
• bloeddruk stijgt;
• het niveau van glycemie stijgt;
• het bronchiale lumen neemt toe.

Met pathologieën van het hart en de bloedvaten zijn deze gevolgen gevaarlijk voor de menselijke gezondheid en het leven. Om dergelijke verschijnselen te stoppen, is het daarom noodzakelijk om medicijnen te nemen die de afgifte van bijnierhormonen in het bloed blokkeren..

Adrenerge blokkers hebben het tegenovergestelde werkingsmechanisme. De manier waarop alfa- en bètablokkers werken, verschilt afhankelijk van het type receptor dat wordt geblokkeerd. Voor verschillende pathologieën worden adrenerge blokkers van een bepaald type voorgeschreven en hun vervanging is categorisch onaanvaardbaar.

De werking van alfablokkers

Ze verwijden de perifere en interne vaten. Hierdoor kunt u de doorbloeding verhogen en de microcirculatie van weefsels verbeteren. De bloeddruk van een persoon daalt, en dit kan worden bereikt zonder een verhoging van de hartslag.

Deze fondsen verminderen de belasting van het hart aanzienlijk door het volume veneus bloed dat het atrium binnenkomt te verminderen..

Andere effecten van a-blokkers:

• afname van triglyceriden en slechte cholesterolwaarden;
• een verhoging van het niveau van "goede" cholesterol;
• activering van celgevoeligheid voor insuline;
• verbeterde opname van glucose;
• afname van de intensiteit van tekenen van ontsteking in de urinewegen en het voortplantingssysteem.

Alfa-2-blokkers vernauwen de bloedvaten en verhogen de druk in de slagaders. Ze worden praktisch niet gebruikt in de cardiologie..

Actie van bètablokkers

Het verschil tussen selectieve β-1-blokkers is dat ze een positief effect hebben op de functionaliteit van het hart. Door het gebruik ervan kunt u de volgende effecten bereiken:

• afname van de activiteit van de hartslagaandrijver en eliminatie van aritmie;
• afname van de hartslag;
• regulering van myocardiale prikkelbaarheid tegen de achtergrond van verhoogde emotionele stress;
• een afname van de behoefte aan zuurstof aan de hartspier;
• afname van bloeddrukindicatoren;
• verlichting van een aanval van angina pectoris;
• afname van stress op het hart tijdens cardio-insufficiëntie;
• daling van de bloedglucosespiegels.

Niet-selectieve preparaten van β-blokkers hebben het volgende effect:

• preventie van adhesie van bloedelementen;
• verhoogde samentrekking van gladde spieren;
• ontspanning van de sluitspier van de blaas;
• verhoogde bronchiale tonus;
• afname van de intraoculaire druk;
• het verminderen van de kans op een acute hartaanval.

Actie van alfa-bètablokkers

Deze medicijnen verlagen ook de bloeddruk in de ogen. Bijdragen aan de normalisatie van triglyceriden, LDL. Ze geven een merkbaar hypotensief effect zonder de bloedstroom in de nieren te verstoren.

Het innemen van deze fondsen verbetert het aanpassingsmechanisme van het hart aan fysieke en nerveuze stress. Hiermee kunt u het ritme van de weeën normaliseren om de toestand van de patiënt met hartafwijkingen te verlichten.

Wanneer is medicatie aangewezen?

Alpha1-blokkers worden in dergelijke gevallen voorgeschreven:

• arteriële hypertensie;
• vergroting van de hartspier;
• vergrote prostaat bij mannen.

Indicaties voor het gebruik van α-1- en 2-blokkers:

• aandoeningen van trofisme van zachte weefsels van verschillende oorsprong;
• ernstige atherosclerose;
• diabetische aandoeningen van de perifere bloedsomloop;
• endarteritis;
• acrocyanosis;
• migraine;
• toestand na een beroerte;
• afname van intellectuele activiteit;
• aandoeningen van het vestibulaire apparaat;
• neurogeniteit van de blaas;
• ontsteking van de prostaat.

Alfa2-blokkers worden voorgeschreven voor erectiestoornissen bij mannen.

Zeer selectieve β-blokkers worden gebruikt bij de behandeling van ziekten zoals:

• Ischemische hartziekte;
• arteriële hypertensie;
• hypertrofische cardiomyopathie;
• aritmieën;
• migraine;
• mitralisklep defecten;
• hartaanval;
• met VSD (met een hypertensief type neurocirculatoire dystonie);
• motorische opwinding bij het gebruik van neuroleptica;
• verhoogde activiteit van de schildklier (complexe behandeling).

Niet-selectieve bètablokkers worden gebruikt voor:

• arteriële hypertensie;
• een toename van het linkerventrikel;
• angina pectoris bij inspanning;
• disfunctie van de mitralisklep;
• verhoogde hartslag;
• glaucoom;
• Minorsyndroom - een zeldzame genetische zenuwziekte waarbij de spieren van de handen trillen;
• ter voorkoming van bloeding tijdens de bevalling en operaties aan de vrouwelijke geslachtsorganen.

Ten slotte zijn α-β-blokkers geïndiceerd voor de volgende ziekten:

• met hypertensie (inclusief voor de preventie van de ontwikkeling van een hypertensieve crisis);
• openhoekglaucoom;
• stabiele angina;
• aritmieën;
• hartafwijkingen;
• hartfalen.

Aanvraag voor pathologieën van het cardiovasculaire systeem

Bij de behandeling van deze ziekten nemen β-blokkers de leidende plaats in..

De meest selectieve zijn Bisoprolol en Nebivolol. Het blokkeren van adrenerge receptoren helpt de mate van contractiliteit van de hartspier te verminderen, de snelheid van zenuwimpulsgeleiding te vertragen.

Het gebruik van moderne bètablokkers heeft de volgende positieve effecten:

• verlaagde hartslag;
• verbetering van het myocardmetabolisme;
• normalisatie van het vasculaire systeem;
• verbeterde linkerventrikelfunctie, verhoogde ejectiefractie;
• normalisatie van het ritme van hartcontracties;
• daling van de bloeddruk;
• het risico op aggregatie van bloedplaatjes verminderen.

Bijwerkingen

De lijst met bijwerkingen is afhankelijk van de medicijnen.

A1-blokkers kunnen provoceren:

• zwelling;
• een sterke daling van de bloeddruk als gevolg van een uitgesproken hypotensief effect;
• aritmie;
• loopneus;
• verminderd libido;
• Bedplassen;
• pijn tijdens erectie.

• verhoogde druk;
• angst, prikkelbaarheid, verhoogde prikkelbaarheid;
• spiertremor;
• aandoeningen van plassen.

Niet-selectieve medicijnen van deze groep kunnen leiden tot:

• eetluststoornissen;
• slaapproblemen;
• meer zweten;
• koud gevoel in de ledematen;
• gevoel van warmte in het lichaam;
• hyperaciditeit van maagsap.

Selectieve bètablokkers kunnen leiden tot:

• algemene zwakte;
• vertraging van nerveuze en mentale reacties;
• ernstige slaperigheid en depressie;
• verminderde gezichtsscherpte en smaakstoornis;
• gevoelloosheid van de voeten;
• daling van de hartslag;
• dyspeptische symptomen;
• aritmische verschijnselen.

Niet-selectieve β-blokkers kunnen de volgende bijwerkingen hebben:

• visuele stoornissen van een andere aard: "mist" in de ogen, een gevoel van een vreemd lichaam erin, verhoogde productie van tranen, diplopie ("dubbel zien" in het gezichtsveld);
• rhinitis;
• hoesten;
• verstikking;
• uitgesproken drukval;
• syncope;
• erectiestoornissen bij mannen;
• ontsteking van het colonmucosa;
• hyperkaliëmie;
• verhoogde triglyceriden- en uraatspiegels.

Het gebruik van alfa-bètablokkers kan bij een patiënt de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• trombocytopenie en leukopenie;
• een scherpe schending van de geleiding van impulsen die uit het hart komen;
• disfunctie van de perifere circulatie;
• hematurie;
• hyperglycemie;
• hypercholesterolemie en hyperbilirubinemie.

Lijst met medicijnen

Selectieve (α-1) adrenerge blokkers zijn onder meer:

• Eupressil;
• Setegis;
• Tamsulon;
• Doxazosin;
• Alfuzosine.

Niet-selectief (α1-2-blokkers):

• Preek;
• Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
• Pyrroxan;
• Dibazin.

De bekendste vertegenwoordiger van α-2-adrenerge blokkers is Yohimbine.

Lijst met geneesmiddelen van de β-1-blokkergroep:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• Bisoprolol;
• Breviblock;
• Celiprol;
• Kordanum.

Niet-selectieve β-blokkers zijn onder meer:

• Sandonorm;
• Betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
• Timolol (Arutimol);
• Slothrasicor.

Nieuwe generatie medicijnen

De nieuwe generatie adrenerge blokkers heeft veel voordelen ten opzichte van de "oude" medicijnen. Het voordeel is dat ze één keer per dag worden ingenomen. Producten van de nieuwste generatie veroorzaken veel minder bijwerkingen.

Deze geneesmiddelen zijn onder meer Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Deze medicijnen hebben extra vaatverwijdende eigenschappen..

Kenmerken van de receptie

Voordat met de behandeling wordt begonnen, moet de patiënt de arts informeren over de aanwezigheid van ziekten die de basis kunnen vormen voor de annulering van adrenerge blokkers..

Medicijnen uit deze groep worden tijdens of na de maaltijd ingenomen. Dit vermindert de mogelijke negatieve effecten van medicijnen op het lichaam. Opnameduur, doseringsregime en andere nuances worden bepaald door de arts.

Tijdens de opname moet u constant uw hartslag controleren. Als deze indicator aanzienlijk daalt, moet de dosering worden gewijzigd. U kunt niet zelf stoppen met het innemen van het geneesmiddel, maar andere middelen gaan gebruiken.

Contra-indicaties voor toelating

Het is ten strengste verboden om deze fondsen te gebruiken voor pathologieën en aandoeningen zoals:

1. Zwangerschap en de periode van borstvoeding.
2. Allergische reactie op een geneesmiddelcomponent.
3. Ernstige aandoeningen van de lever en nieren.
4. Verlaagde bloeddruk (hypotensie).
5. Bradycardie - verlaagde hartslag.
6. Hartafwijkingen.

Met uiterste voorzichtigheid moeten adrenerge blokkers worden gebruikt door personen die aan diabetes mellitus lijden. Tijdens de therapeutische cursus moet u de bloedglucosespiegel constant controleren.

Voor astma moet de arts andere medicijnen kiezen. Sommige adrenerge blokkers zijn erg gevaarlijk voor de patiënt vanwege de aanwezigheid van contra-indicaties.

Adrenerge blokkers zijn de voorkeursgeneesmiddelen bij de behandeling van vele ziekten. Om het gewenste effect te hebben, moeten ze precies worden ingenomen volgens het schema dat door de arts is aangegeven. Als deze regel niet wordt gevolgd, is een sterke verslechtering van de gezondheid mogelijk..

Bètablokkers. Lijst met nieuwe generatie medicijnen, wat het is, waarvoor het wordt gebruikt, werkingsmechanisme, classificatie, bijwerkingen

Geneesmiddelen die het effect van adrenaline op adrenalinereceptoren onderdrukken, worden adrenerge blokkers genoemd. Blokkers schakelen verschillende soorten receptoren uit, zoals het bèta-1- of bèta-2-type, die worden samengevat in de bètablokkercategorie met dezelfde naam..

Er is een uitgebreide lijst met medicijnen ontwikkeld, waaronder receptorblokkers, maar medicatie kan alleen worden ingenomen na onderzoek en aanbevelingen van een cardioloog.

Afspraak

Adrenalinereceptoren zijn voornamelijk geconcentreerd in het hartweefsel en de bloedkanalen. Deze stoffen reageren op hormonen die door het lichaam worden aangemaakt - adrenaline en norepinefrine. Er zijn 4 soorten adrenerge receptoren: alfa-1 en alfa-2, het andere type is bèta-1 of bèta-2.

Bètablokkers (de lijst met geneesmiddelen omvat verschillende typen) kunnen worden gebruikt met het volgende klinische beeld:

• Afwijkingen in het hartsysteem en stoornissen in de bloedvaten, onder invloed waarvan een geleidelijke stijging van de bloeddruk wordt waargenomen. Dit is typerend voor het primaire stadium van essentiële arteriële hypertensie..
• Overtreding van het hormonale beeld en de nierfunctie. Als gevolg hiervan ontwikkelt zich een secundaire vorm van renovasculaire hypertensie. Pathologie kan goedaardig of kwaadaardig zijn. In het laatste geval zijn er sterke bloeddrukstijgingen tot kritische indicatoren, evenals lange crisisperioden, wat leidt tot de vernietiging van de meest kwetsbare organen..
• Crisisomstandigheden veroorzaakt door aritmieën van verschillende typen. Geneesmiddelen verlichten exacerbaties en voorkomen het opnieuw optreden van bijwerkingen.
• Ischemische ziekten. Medicijnen verminderen de opname van voedingsstoffen en het zuurstofvolume door de hartspier. Vóór het verloop van de therapie moeten de contractiliteit van het myocard en de waarschijnlijkheid van een hartaanval worden beoordeeld.
• Primaire vormen van CHF (chronisch hartfalen). De blokkerende componenten van medicijnen voorkomen acute aanvallen, wat kenmerkend is voor anti-angineuze werking.
• Receptorblokkers worden voorgeschreven als aanvullende middelen bij de behandeling van feochromocytoom - een tumor die zich ontwikkelt in de bijnierschors.
• Geneesmiddelen verlichten het ontwenningssyndroom van alcohol.
• Verbetert de toestand bij migraine en het ontleden van aorta-aneurysma.
• Ze worden veel gebruikt bij de behandeling van prostatitis. Na een kuur wordt de natuurlijke uitscheiding van urine genormaliseerd. Geneesmiddelen kunnen de tonus van de blaas verbeteren, helpen bij de behandeling van prostaatadenoom, het zwakke spierweefsel van de prostaat versterken.

Niet-selectieve blokkers worden in een nauwere richting gebruikt dan selectieve geneesmiddelencategorieën. Bètablokkers van de 2e en 3e generatie worden als de veiligste beschouwd, daarom worden ze gebruikt op het niveau van ACE-remmers. Deze benadering maakt de behandeling van CHF mogelijk, evenals arteriële hypertensie in combinatie met het metabool syndroom.

handelen

Wanneer adrenerge receptoren vrij worden verdeeld, komt adrenaline of noradrenaline in de bloedsomloop. De interactie van hormonen en adrenerge receptoren veroorzaakt reacties, waaronder een toename van het aantal hartcontracties.

Andere gemanifesteerde reacties:

• vernauwing van de doorgankelijkheid van het bloedkanaal;
• verhoogde bloeddruk (bloeddruk);
• manifestatie van bronchodilaterende processen (uitzetting van het lumen van de bronchiën);
• er is een sprong in de bloedglucose (hyperglykemisch effect).

Een toename van het aantal contracties van de hartspier treedt op op biochemisch niveau. Tegen de achtergrond van de reactie ontwikkelt zich sinustachycardie, supraventriculaire 'voorwaardelijke' niet-gevaarlijke aritmieën.

Bètablokkers werken als schakelaars van adrenalinereceptoren, wat het tegenovergestelde is van adrenaline. Bètablokkers van alle generaties onderdrukken negatieve reacties op biochemisch niveau.

Bètablokkers (de lijst met medicijnen kan verschillen in de samenstelling van de actieve ingrediënten) veroorzaken positieve resultaten:

• vermindert de spanning van de wanden van bloedvaten, waardoor bloeding wordt vergemakkelijkt, wat indirect helpt om de druk te verminderen;
• het aantal hartslagen neemt af en nadert de normale waarde.
• een anti-aritmisch effect wordt waargenomen, vooral bij patiënten met supraventriculaire tachycardie;
• glycemische indicatoren van de bloedstroom zijn verminderd. Bètablokkers voorkomen de ontwikkeling van een hypoglycemische preventieve toestand;
• bloeddruk daalt. De reactie is niet altijd wenselijk, vooral niet als de patiënt een aanhoudend lage bloeddruk heeft. In dit geval worden geen medicijnen voorgeschreven.

Het werkingsmechanisme van bètablokkers

Met alle positieve eigenschappen van geneesmiddelen die receptoren blokkeren, is er een aanzienlijk nadeel: een vermindering van het lumen van de bronchiën. Daarom moeten mensen met een verminderde ademhalingsfunctie de medicatie met de nodige voorzichtigheid gebruiken..

Bijwerkingen

Bijwerkingen kunnen zich op verschillende manieren manifesteren. Het ene type bètablokker kan gemakkelijk worden verdragen, terwijl het andere moeilijk is. Geneesmiddelen met bètablokkers hebben veel negatieve manifestaties. Voordat u doorgaat met de behandeling, dient u een cardioloog te raadplegen. U kunt zelf geen geld accepteren.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

• Zwakte in het lichaam, slaperigheid.
• Droge ogen.
• Stoornis in ruimtelijke oriëntatie.
• Tremoren van het onderlichaam.
• Ontsteking van de huid, die zich manifesteert als jeuk, uitslag of netelroos.
• Bronchiale spasmen.
• Hyperhidrose (toegenomen zweten).
• Overtreding van de bloedsamenstelling. Afwijkingen worden bepaald door laboratoriummethode.
• Hartaandoeningen (bradycardie, verlaagde bloeddruk, hartfalen).
• Hoofdpijn.
• Hartblok.
• Intoxicatie.
• Verergering van bronchiale astma.

Het wordt niet aanbevolen om geneesmiddelen van de gespecificeerde farmaceutische groep te gebruiken als er ziekten zijn - bradycardie, collaps, eerstegraads AV-blok, arteriële ziekte, verminderde beweging van de impuls van de sinusknoop naar de atria en ventrikels, pathologie van het ritme van de sinusknoop, dyslipidemie.

Geneesmiddelen zijn gecontra-indiceerd voor zwangere vrouwen, in de kindertijd, evenals voor mensen met een uitgesproken allergische reactie op de blokkercomponent. De medicijnen kunnen het suikergehalte verlagen, dus worden ze met uiterste voorzichtigheid gebruikt door diabetici. Kan het libido bij mannen gedurende een lange periode verlagen.

Classificatie

Bètablokkers (een lijst van geneesmiddelen met verschillende samenstellingen) kunnen op verschillende manieren worden ingedeeld - hoe de farmacokinetische processen verlopen en hoe kenmerkend de reacties van het lichaam op de werkzame stof zijn.

Het typen van namen is voornamelijk gebaseerd op hoe de stof actief inwerkt op het hartsysteem en andere delen van het lichaam. De chemische samenstelling van geneesmiddelen is heterogeen, het is belangrijker om de perceptie van receptoren voor de component te benadrukken. Hoe hoger deze indicator, hoe minder negatieve gevolgen zich manifesteren..

Er zijn bètablokkers:

1. Beta-1- en beta-2-adrenaline-blokkers. Deze stoffen zijn niet-selectief.
2. Beta-1-adrenerge blokkers. Stoffen worden selectief of cardioselectief genoemd..
3. Blokkers die bèta- en alfa-adrenerge receptoren neutraliseren.

Bètablokkers (een lijst met geneesmiddelen met een werkzame stof) worden weergegeven in de tabel.

De lijst bevat de werkzame stof (INN), de handelsnaam van sommige medicijnen staat tussen haakjes:

Groepscategorie
1e generatie Cardioselectief. Beta-1,2-blokkers	2e generatie Cardioselectief. Beta-1-adrenerge blokkers	3e generatie Beta-alfablokkers
Propranolol (Anapriline)	Metoprolol (Egilok)	Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)	Talinolol (Cordanum)	Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)	Bisoprolol (Concor)	Labetalol
Propranolol	Acebutolol	Nebivolol (Nebivolol-teva)
Timolol (Glaumol)	Atenolol	Betaxalol
Bopindolol	Esmolol	Carteolol
Oxprenolol	Esatenolol	Bucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Elke categorie geneesmiddelen is ook onderverdeeld in 2 soorten - met of zonder intrinsieke receptorwerking (sympathische activiteit - ICA). Maar alleen specialisten classificeren medicijnen volgens dit criterium om een ​​medicijn optimaal te selecteren.

Niet-selectieve adrenerge blokkers

Medicijnen in deze categorie worden veel gebruikt. Dit omvat de eerdere medicijnen die de meest bijwerkingen kunnen veroorzaken. Niet-selectieve soorten werken gelijktijdig op 2 soorten adrenerge receptoren: bèta-1 en bèta-2.

Hartweefsel bevat bèta-1-receptoren, dus geneesmiddelen die erop inwerken, worden cardio-selectief genoemd. Andere receptoren zijn geconcentreerd in de bloedvaten, baarmoederweefsel, luchtwegen (bronchiën) en het hartsysteem.

Dit verklaart het brede scala aan invloed van cardio-selectieve geneesmiddelen die alle lichaamssystemen beïnvloeden. Belangrijke geneesmiddelen van 1 ontwikkeling zijn - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Het medicijn is ontwikkeld op basis van de werkzame stof Propranolol, het wordt bovendien gebruikt bij de behandeling van hartaandoeningen, hoge bloeddruksyndroom. Een groot pluspunt van het medicijn is dat het de contractiele functie van het myocardium niet vermindert.

Met behulp van de medicatie kunt u snel een aanval van aritmieën (supraventriculair) verlichten, de crisis verlichten met sinustachycardie. Het medicijn heeft zijkanten - de werkzame stof vernauwt de bloedvaten scherp (angiospasme).

Propranolol is effectief bij de behandeling van hartaandoeningen. Het therapeutische effect komt tot uiting in een afname van de contractiliteit van het myocard en de hartslag, evenals in de correctie van de bloeddruk. Maar een te actieve werking van het medicijn is onaanvaardbaar in geval van kritieke bloeddrukdalingen en hartfalen in de acute fase.

Korgard

Dit medicijn bevat Nadolol, waardoor anti-angineuze en hypotensieve resultaten worden bereikt. Nadolol is een milde stof. Bèta-2-adrenerge blokkers kunnen alleen worden gebruikt als er geen hypertensie is ontwikkeld en zich in de vroege stadia bevindt.

Als de ziekte al aan de gang is, zal de remedie niet veel helpen. Kortom, Nadolol wordt gebruikt voor ischemische hartaandoeningen. Het medicijn behoort tot oude ontwikkelingen, wordt niet aanbevolen voor problemen met het vaatstelsel.

Whisken

Met behulp van medicatie kan arteriële hypertensie in een niet-vrijgegeven stadium (in de vroege stadia) worden behandeld. Een remedie op basis van Pindolol met een milde formule, verlaagt de hartslag iets en heeft weinig effect op het werk van de myocardium (hart) spier.

Het wordt zelden gebruikt voor hartaandoeningen, kan bronchospasmen veroorzaken, daarom wordt het niet aanbevolen voor pathologieën van de luchtwegen (astma, COPD). Een vergelijkbare optie wordt beschouwd als Pindolol, dat de werkzame stof met dezelfde naam bevat..

Glaumol

Glaumol is een protivoglaucoom-stof die is ontwikkeld op basis van timolol. Het medicijn vermindert voorzichtig het drukniveau, daarom is het zeer geschikt voor de behandeling van bepaalde vormen van glaucoom. Het medicijn is echter niet effectief bij de behandeling van cardiovasculaire aandoeningen. Het medicijn behoort tot een niet-selectief type, is verkrijgbaar in de vorm van druppels.

Cardioselectieve adrenerge blokkers

De 2e generatie medicijnen omvat bèta-1-blokkers. Deze categorie reageert op adrenerge receptoren in het hart, die hun nauw gerichte werking bepalen.

Door het gericht blokkeren van receptoren met dezelfde naam, neemt de effectiviteit van het medicijn alleen maar toe. Blokkers worden als veilig beschouwd, maar worden niet aanbevolen voor zelfbehandeling, vooral in combinatie met andere typen.

Belangrijke ontwikkelingen van de 2e generatie zijn: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Het medicijn bevat Metoprolol, verlicht acute aandoeningen die gepaard gaan met een afwijking van het hartritme. Het heeft een positief effect op de pathologie van het supraventriculaire type. Kan worden gebruikt in combinatietherapie met Amiodaron bij de behandeling van hartritmestoornissen.

Geeft een snel resultaat, maar wordt niet doorlopend aanbevolen vanwege ernstige tolerantie en bijwerkingen. Het therapeutische effect hangt ook af van de kenmerken van het lichaam en de functionaliteit van het lichaam..

Kordanum

Het medicijn wordt bèta-1-blokkers genoemd, gebaseerd op talinolol. Het medicijn is identiek aan Metoprolol en heeft dezelfde indicaties. Vermindert terugkerende aandoeningen tegen de achtergrond van een acuut myocardinfarct. Het effect treedt op in 2-4 uur en duurt maximaal 24 uur.

Concor

Dit medicijn bevat bisoprolol. Voorgeschreven in de loop van langdurige systematische therapie. Het positieve effect verschijnt na 12 uur, maar het resultaat houdt lang aan. De belangrijkste functies van Bisoprolol zijn stabilisatie van de bloeddruk en hartslag, behandeling van hypertensie en CHF. Het medicijn stopt terugval bij aritmieën.

Dit is een onvolledige lijst met bètablokkers. Er wordt gekeken naar de meest voorkomende medicijnen. Het is onmogelijk om zelf een medicijn te kiezen op basis van de beschikbare indicaties, diagnostiek is noodzakelijk, wat ook geen ideaal resultaat garandeert.

De laatste generatie

De nieuwste blokkers (3e generatie) hebben bovendien invloed op alfa-adrenerge receptoren. Door deze eigenschappen kunnen ze op grote schaal worden gebruikt. De lijst met de belangrijkste geneesmiddelen omvat: Carvedilol, Nebivolol.

Generatie 3 bètablokkers bevatten twee categorieën:

• Niet cardioselectief. Ontspan de wanden van bloedkanalen onder invloed van bèta-1- en bèta-2-adrenerge antagonisten.
• Cardioselectief. Breid de vasculaire kanalen uit door het volume vrijgemaakt stikstofmonoxide te vergroten. Kan vasculaire occlusie verminderen, de vorming van atherosclerotische plaques verminderen.

Blokkers van alle groepen zijn van korte en lange duur. Deze indicator hangt af van de biochemische samenstelling van het medicijn.

Medicijnen omvatten de volgende categorieën:

1. Amfifiel. Stoffen kunnen oplossen in vetten en waterbasis. Uitgescheiden uit het lichaam met behulp van de lever en de nieren. Deze omvatten: Bisoprolol, Acebutolol.
2. Hydrofiel. Ze lossen op in water, maar worden slecht opgenomen in de lever. Dit omvat: Atenolol.
3. Lipofiel, kortwerkend. Goed verwerkt in vetten, snel opgenomen door de lever. Heb een kort genezend effect.
4. Langwerkende lipofiele blokkers.

Er zijn ook ultrakort werkende stoffen. Deze blokkers worden voornamelijk gebruikt in de vorm van druppelaars. Chemische stoffen werken niet langer dan 30 minuten in het lichaam, waarna ze uiteenvallen in het bloed. Vanwege het lage aantal bijwerkingen worden ze vaak gebruikt bij hypotensie en hartfalen. Esmolol behoort tot deze categorie..

Credex

Het geneesmiddel is gebaseerd op Carvedilol. Het onderscheidt zich ook door zijn vermogen om alfa-receptoren te neutraliseren. Het medicijn verwijdt de bloedvaten goed, wordt zowel bij de behandeling van het cardiovasculaire systeem als voor de normalisatie van de coronaire circulatie gebruikt.

Vermindert de kans op een hartaanval. De combinatie van verschillende soorten blokkers in de samenstelling helpt bij het elimineren van neurologische aandoeningen die verband houden met het gebruik van neuroleptica.

Nebivolol-teva

Bèta-1-adrenerge blokker van cardioselectieve werking. Verlaagt de bloeddruk en hartslag, heeft een anti-angineus effect. Het wordt gebruikt voor arteriële hypertensie. Vaak gebruikt in combinatie voor de behandeling van CHF en profylactische doeleinden voor angina pectoris.

Tsenipres

De kern van Celiprolol behoort tot het selectieve type. Heeft een vaatverwijdend effect, veroorzaakt praktisch geen bronchospasmen. Celiprolol is geschikt om de bloeddruk snel te verlagen. Het kan worden gebruikt in een lange kuur, beïnvloedt de activiteit van de hartspier. Geschikt voor mensen van alle leeftijden.

Bètablokkers hebben goede recensies gekregen bij de behandeling van angina pectoris. Dankzij hen neemt de frequentie van angina-aanvallen af, de ontwikkeling van acute coronaire aandoeningen vertraagt. Het gebruik van ACE-remmers in combinatie met blokkers en diuretica bij de behandeling van CHF verlengt de levensduur aanzienlijk.

Blokkers zijn opgenomen in de lijst met geneesmiddelen die van vitaal belang zijn voor mensen. Bètablokkers kunnen de toestand verbeteren, maar de onjuiste benoeming van de therapie verhoogt de ontwikkeling van hartfalen, veroorzaakt hartstilstand en zelfs de dood.

Auteur: Semyonova Elena

Artikelontwerp: Vladimir de Grote

Video over bètablokkers

Basisfarmacologie van bètablokkers:

ALPHA EN BETA ADRENO BLOCKERS

Alfa- en bètablokkers

T.A. Zatsepilova, universitair hoofddocent, Afdeling Farmacologie, Faculteit Farmacie, Moscow Medical Academy. HEN. Sechenov

Alfa- en bètablokkers blokkeren tegelijkertijd ?₁- en ?_1,2-adrenerge receptoren, daarom worden ze "hybride" adrenerge blokkers genoemd. Als gevolg van de blokkade ?₁-adrenerge receptoren, expansie van perifere bloedvaten treedt op en systolische en diastolische bloeddruk daalt. Als gevolg van de blokkade ?₁-adrenerge receptoren van het hart verminderde geleiding, frequentie en sterkte van hartcontracties matig. Blokkade ?₂-bronchiale adrenerge receptoren kunnen hun tonus iets verhogen (vooral bij patiënten met bronchiale astma). Belangrijkste farmacologische effect. -adrenerge blokkers ?? hypotensief. De belangrijkste indicatie voor het gebruik van deze groep geneesmiddelen is hypertensie..

Labetalol (Trandat) veroorzaakt vaatverwijding en een afname van de totale perifere vaatweerstand, wat leidt tot de ontwikkeling van een antihypertensief effect. Het medicijn heeft geen significante invloed op het hartminuutvolume en de hartslag. Labetalol wordt 2-3 keer per dag oraal toegediend in een hoeveelheid van 0,1 g. Het maximale effect van het gebruik van het medicijn wordt 1-4 uur na toediening waargenomen en houdt tot 8-12 uur aan of tot 24 uur bij gebruik van hoge doses. De tabletten worden na de maaltijd ingenomen, gemengd met vloeistof (water, sappen), niet-vast voedsel (appelmoes, pudding). Het medicijn wordt geleidelijk teruggetrokken. De gemiste dosis moet zo snel mogelijk worden ingenomen of helemaal niet als er minder dan 4 uur over zijn tot de volgende dosis; neem geen dubbele doses.

Labetalol wordt bijna volledig uit het maagdarmkanaal in het bloed opgenomen, maar ondergaat een actief first-pass metabolisme. De biologische beschikbaarheid is 25%. De maximale concentratie in het bloed wordt 2-4 uur na een enkele orale dosis bereikt. Het medicijn bindt zich voor 50% aan bloedeiwitten. De halfwaardetijd (T 1/2) is 6-8 uur. Labetalol wordt gemetaboliseerd in de lever en uit het lichaam uitgescheiden via het maagdarmkanaal, 55-60% ?? met urine. Bijwerkingen: hartfalen, bronchospasmen, hypoglykemie, duizeligheid, hoofdpijn, misselijkheid, braken, diarree of obstipatie, zich moe voelen. Het medicijn is gecontra-indiceerd bij ernstig hartfalen, atrioventriculaire blokkade. Het wordt met voorzichtigheid voorgeschreven aan patiënten met bronchiale astma..

Carvedilol (Acridilol) heeft een langduriger antihypertensief effect. Het medicijn heeft ook antioxiderende eigenschappen, heeft een gunstig effect op het niveau van lipiden en lipoproteïnen in bloedplasma; meest effectief voor de behandeling van matige vormen van hypertensie. Carvedilol wordt ook gebruikt bij de complexe behandeling van hartfalen. Wijs binnen toe aan 0,0125-0,025-0,05 g 1 keer per dag.

Proxodolol bevat een oxadiazoolkern in zijn chemische structuur. Het heeft antihypertensieve, anti-ischemische en anti-aritmische effecten. Voor dit doel wordt het medicijn 3-4 keer per dag oraal toegediend in doses van 0,01 g. Bij hypertensieve crises wordt proxodolol intraveneus toegediend in de vorm van een 1% -oplossing. In de oogheelkunde worden proxodolol-oogdruppels gebruikt om open- en geslotenhoekglaucoom te behandelen. Proxodolol-oogdruppels kunnen worden gebruikt in combinatie met pilocarpine en clonidine.

Adrenerge blokkers (alfa- en bètablokkers) - een lijst met geneesmiddelen en classificatie, werkingsmechanisme (selectief, niet-selectief, enz.), Indicaties voor gebruik, bijwerkingen en contra-indicaties

De site biedt alleen achtergrondinformatie voor informatieve doeleinden. Diagnose en behandeling van ziekten moeten worden uitgevoerd onder toezicht van een specialist. Alle medicijnen hebben contra-indicaties. Een specialistisch advies is vereist!

algemene karakteristieken

Adrenerge blokkers werken op adrenerge receptoren, die zich in de wanden van bloedvaten en in het hart bevinden. Eigenlijk dankt deze groep medicijnen zijn naam juist aan het feit dat ze de werking van adrenerge receptoren blokkeren.

Normaal gesproken, wanneer adrenerge receptoren vrij zijn, kunnen ze worden beïnvloed door adrenaline of norepinefrine, die in de bloedbaan verschijnen. Wanneer adrenaline zich bindt aan adrenerge receptoren, veroorzaakt het de volgende effecten:

• Vasoconstrictor (het lumen van de bloedvaten is sterk versmald);
• Hypertensief (bloeddruk stijgt);
• Anti allergisch;
• Bronchodilatator (vergroot het lumen van de bronchiën);
• Hyperglykemisch (verhoogt de bloedglucosespiegel).

De geneesmiddelen van de groep adrenerge blokkers lijken adrenerge receptoren uit te schakelen en hebben dienovereenkomstig een effect dat precies het tegenovergestelde is van adrenaline, dat wil zeggen dat ze de bloedvaten vergroten, de bloeddruk verlagen, het lumen van de bronchiën vernauwen en de bloedglucose verlagen. Dit zijn natuurlijk de meest voorkomende effecten van adrenerge blokkers die zonder uitzondering inherent zijn aan alle geneesmiddelen van deze farmacologische groep..

Classificatie

Er zijn vier soorten adrenerge receptoren in de wanden van bloedvaten - dit zijn alfa-1, alfa-2, bèta-1 en bèta-2, die gewoonlijk respectievelijk worden genoemd: alfa-1-adrenerge receptoren, alfa-2-adrenerge receptoren, bèta-1-adrenerge receptoren en bèta -2-adrenerge receptoren. Geneesmiddelen van de adrenerge blokkerende groep kunnen verschillende soorten receptoren uitschakelen, bijvoorbeeld alleen bèta-1-adrenerge receptoren of alfa-1,2-adrenerge receptoren, enz. Adrenerge blokkers zijn onderverdeeld in verschillende groepen, afhankelijk van het type adrenerge receptoren dat ze uitschakelen.

Adrenerge blokkers worden dus ingedeeld in de volgende groepen:

1. alfablokkers:

• Alfa-1-blokkers (alfuzosine, doxazosine, prazosine, silodosine, tamsulosine, terazosine, urapidil);
• Alfa-2-blokkers (yohimbine);
• Alfa-1,2-adrenerge blokkers (nicergoline, fentolamine, propoxaan, dihydro-ergotamine, dihydro-ergocristine, alfa-dihydro-ergocriptine, dihydro-ergotoxine).

2. bètablokkers:

• Beta-1,2-blokkers (ook niet-selectief genoemd) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
• Beta-1-blokkers (ook wel cardioselectief of simpelweg selectief genoemd) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. alfa-bètablokkers (schakel tegelijkertijd zowel alfa- als bèta-adrenerge receptoren uit) - butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol (proxodolol), carvedilol, labetalol.

Deze classificatie toont de internationale namen van de werkzame stoffen die de samenstelling vormen van geneesmiddelen die tot elke groep adrenerge blokkers behoren..

Elke groep bètablokkers is ook onderverdeeld in twee typen - met interne sympathicomimetische activiteit (ICA) of zonder ICA. Deze classificatie is echter een hulpmiddel en is alleen nodig voor artsen om het optimale medicijn te selecteren..

Adrenoblockers - lijst

Alfa-blokkers

We presenteren lijsten met alfablokkers van verschillende subgroepen in verschillende lijsten voor de gemakkelijkste en meest gestructureerde zoektocht naar de benodigde informatie.

De geneesmiddelen van de alfa-1-blokkergroep omvatten de volgende:

1. alfuzosine (INN):

• Alfuprost MR;
• Alfuzosin;
• Alfuzosine-hydrochloride;
• Dalphaz;
• Dalfaz Retard;
• Dalfaz SR.

2. doxazosine (INN):

• Artesin;
• Artezin Retard;
• Doxazosin;
• Doxazosin Belupo;
• Doxazosin Zentiva;
• Doxazosin Sandoz;
• Doxazosin-ratiopharm;
• Doxazosin Teva;
• Doxazosin mesylaat;
• Zoxon;
• Kamiren;
• Kamiren HL;
• Kardura;
• Kardura Neo;
• Tonokardin;
• Les.

3. prazosine (INN):

• Polpressin;
• Prazosin.

4. silodosine (INN):

• Urorek.

5. tamsulosine (INN):

• Hypereenvoudig;
• Glansin;
• Miktosin;
• Omnik Okas;
• Omnic;
• Omsulosin;
• Proflosin;
• Sonisin;
• Tamzelin;
• Tamsulosin;
• Tamsulosin Retard;
• Tamsulosin Sandoz;
• Tamsulosin-OBL;
• Tamsulozin Teva;
• Tamsulosine-hydrochloride;
• Tamsulon FS;
• Taniz ERAS;
• Tanise K;
• Tulosin;
• Fokusin.

6. terazosine (INN):

• Kornam;
• Setegis;
• Terazosin;
• Terazosin Teva;
• Haitrin.

7.Urapidil (INN):

• Urapidil Carino;
• Ebrantil.

De alfa-2-blokkers omvatten Yohimbine en Yohimbine-hydrochloride.

De geneesmiddelen van de alfa-1,2-blokkeringsgroep omvatten de volgende geneesmiddelen:

1. dihydro-ergotoxine (een mengsel van dihydro-ergotamine, dihydro-ergocristine en alfa-dihydro-ergocriptine):

• Redergin.

2. dihydroergotamine:

• Ditamin.

3. nicergoline:

• Nilogrin;
• Nicergoline;
• Nicergoline-Ferein;
• Preek.

4. Propoxaan:

• Pyrroxan;
• Proproxan.

5. pentolamine:

• Phentolamine.

Beta-blokkers - lijst

Omdat elke groep bètablokkers een vrij groot aantal geneesmiddelen bevat, zullen we hun lijsten afzonderlijk geven voor een betere waarneming en zoeken naar de nodige informatie.

Selectieve bètablokkers (bèta-1-blokkers, selectieve blokkers, cardioselectieve adrenerge blokkers). De algemene namen van deze farmacologische groep adrenerge blokkers staan ​​tussen haakjes..

De volgende geneesmiddelen behoren dus tot selectieve bètablokkers:

1. atenolol:

• Atenobene;
• Atenova;
• Atenol;
• Atenolan;
• Atenolol;
• Atenolol-Ajio;
• Atenolol-AKOS;
• Atenolol-Acri;
• Atenolol Belupo;
• Atenolol Nycomed;
• Atenolol-ratiopharm;
• Atenolol Teva;
• Atenolol UBF;
• Atenolol FPO;
• Atenolol Stada;
• Atenosan;
• Betacard;
• Velorin 100;
• Vero-Atenolol;
• Ormidol;
• Prinorm;
• Sinarom;
• Tenormin.

2. acebutolol:

• Acecor;
• Sectraal.

3. betaxolol:

• Betak;
• Betaxolol;
• Betalmik EU;
• Betoptic;
• Betoptic S;
• Betoftan;
• Xonef;
• Xonef BK;
• Lokren;
• Optibetol.

4. bisoprolol:

• Aritel;
• Aritel Cor;
• Bidop;
• Bidop Cor;
• Biol;
• Biprol;
• Bisogamma;
• Bisokard;
• Bisomor;
• Bisoprolol;
• Bisoprolol-OBL;
• Bisoprolol LEKSVM;
• Bisoprolol Lugal;
• Bisoprolol Prana;
• Bisoprolol ratiopharm;
• Bisoprolol C3;
• Bisoprolol Teva;
• Bisoprololfumaraat;
• Concor;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Cordinorm Cor;
• Coronaal;
• Niperten;
• Tyrez.

5. metoprolol:

• Betalok;
• Betalok ZOK;
• Vasocordin;
• Corvitol 50 en Corvitol 100;
• Metozok;
• Metocardium;
• Metokor Adipharm;
• Metolol;
• Metoprolol;
• Metoprolol Acri;
• Metoprolol Akrikhin;
• Metoprolol Zentiva;
• Metoprolol Organisch;
• Metoprolol OBL;
• Metoprolol-ratiopharm;
• Metoprololsuccinaat;
• Metoprolol tartraat;
• Serdol;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

6. nebivolol:

• Bivotenz;
• Binelol;
• Nebivator;
• Nebivolol;
• Nebivolol NANOLEK;
• Nebivolol Sandoz;
• Nebivolol Teva;
• Nebivolol Chaikafarma;
• Nebivolol STADA;
• Nebivolol hydrochloride;
• Nebikor Adipharm;
• Nebilan Lannacher;
• Nebilet;
• Nebilong;
• OD-hemel.

7. talinolol:

• Kordanum.

8. celiprolol:

• Celiprol.

9.Esatenolol:

• Estecor.

10.Esmolol:

• Breviblock.

Niet-selectieve bètablokkers (bèta-1,2-blokkers). Deze groep omvat de volgende medicijnen:

1. bopindolol:

• Sandonorm.

2. metypranolol:

• Trimepranol.

3.Nadolol:

• Korgard.

4.Oxprenolol:

• Trasicor.

5. pindolol:

• Whisken.

6. propranolol:

• Anaprilin;
• Vero-Anaprilin;
• Inderal;
• Inderal LA;
• Bezwaar gemaakt;
• Propranobene;
• Propranolol;
• Propranolol Nycomed.

7.Sotalol:

• Darob;
• SotaHEXAL;
• Sotalex;
• Sotalol;
• Sotalol Canon;
• Sotalol-hydrochloride.

8. Timolol:

• Arutimol;
• Glaumol;
• Glautam;
• Kuzimolol;
• Niolol;
• Okumed;
• Okumol;
• Okupres E;
• Optimol;
• Oftan Timogel;
• Oftan Timolol;
• Oftensin;
• TimoGexal;
• Thymol;
• Timolol;
• Timolol AKOS;
• Timolol Betalek;
• Timolol Bufus;
• Timolol DIA;
• Timolol LENS;
• Timolol MEZ;
• Timolol POS;
• Timolol Teva;
• Timolol maleaat;
• Timollong;
• Timoptisch;
• Timoptisch depot.

Alfa-bètablokkers (geneesmiddelen die zowel alfa- als bèta-adrenerge receptoren uitschakelen)

De medicijnen in deze groep omvatten de volgende:

1. butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazool:

• Albethor;
• Albethor Long;
• Butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazool;
• Proxodolol.

2. carvedilol:

• Acridilol;
• Bagodilol;
• Vedicardol;
• Dilatrend;
• Carvedigamma;
• Carvedilol;
• Carvedilol Zentiva;
• Carvedilol Canon;
• Carvedilol Obolenskoe;
• Carvedilol Sandoz;
• Carvedilol Teva;
• Carvedilol STADA;
• Carvedilol-OBL;
• Carvedilol Pharmaplant;
• Carwenal;
• Carvetrend;
• Carvedil;
• Kardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

3. alfabetalol:

• Abetol;
• Amipress;
• Labetol;
• Trandol.

Beta-2-blokkers

Er zijn momenteel geen medicijnen die afzonderlijk alleen bèta-2-adrenerge receptoren uitschakelen. Eerder werd het medicijn Butoxamine, dat een bèta-2-blokker is, geproduceerd, maar tegenwoordig wordt het niet gebruikt in de medische praktijk en is het uitsluitend van belang voor experimentele wetenschappers die gespecialiseerd zijn in farmacologie, organische synthese, enz..

Er zijn alleen niet-selectieve bètablokkers die tegelijkertijd zowel bèta-1- als bèta-2-adrenerge receptoren uitschakelen. Aangezien er echter ook selectieve adrenerge blokkers zijn die alleen bèta-1-adrenerge receptoren uitschakelen, worden niet-selectieve receptoren vaak bèta-2-blokkers genoemd. Deze naam is onjuist, maar komt in het dagelijks leven vrij algemeen voor. Daarom, als ze 'bèta-2-blokkers' zeggen, moet u weten wat wordt bedoeld met een groep niet-selectieve bèta-1,2-blokkers..

handelen

De werking van alfablokkers

Alfa-1-blokkers en alfa-1,2-blokkers hebben hetzelfde farmacologische effect. En de medicijnen van deze groepen verschillen van elkaar door bijwerkingen, die meestal hoger zijn bij alfa-1,2-blokkers, en ze komen vaker voor in vergelijking met alfa-1-blokkers.

Geneesmiddelen van deze groepen verwijden dus de bloedvaten van alle organen, en vooral sterk de huid, slijmvliezen, darmen en nieren. Hierdoor neemt de totale perifere vaatweerstand af, verbetert de doorbloeding en bloedtoevoer naar perifere weefsels en daalt ook de bloeddruk. Door een afname van de perifere vasculaire weerstand en een afname van de hoeveelheid bloed die vanuit de aderen naar de boezems terugkeert (veneuze terugkeer), wordt de voor- en nabelasting op het hart aanzienlijk verminderd, wat het werk enorm vergemakkelijkt en een positief effect heeft op de toestand van dit orgaan. Samenvattend kunnen we concluderen dat alfa-1-blokkers en alfa-1,2-blokkers het volgende effect hebben:

• Verlaag de bloeddruk, verminder de totale perifere vasculaire weerstand en afterload op het hart;
• Breid kleine aderen uit en verminder de voorbelasting op het hart;
• Verbetert de bloedcirculatie zowel door het lichaam als in de hartspier;
• Verbetert de toestand van mensen die lijden aan chronisch hartfalen, waardoor de ernst van de symptomen (kortademigheid, drukstoten, enz.)
• Verlaag de druk in de longcirculatie;
• Vermindert totaal cholesterol en lipoproteïne met lage dichtheid (LDL), maar verhoogt lipoproteïne met hoge dichtheid (HDL);
• Verhoogt de gevoeligheid van cellen voor insuline, waardoor glucose sneller en efficiënter wordt gebruikt en de concentratie in het bloed afneemt.

Vanwege de aangegeven farmacologische effecten verlagen alfablokkers de bloeddruk zonder de ontwikkeling van reflexhartslag en verminderen ze ook de ernst van de linkerventrikelhypertrofie. De medicijnen verlagen effectief de geïsoleerde hoge systolische druk (eerste cijfer), inclusief die geassocieerd met obesitas, hyperlipidemie en verminderde glucosetolerantie.

Bovendien verminderen alfablokkers de ernst van symptomen van ontstekings- en obstructieve processen in de urogenitale organen veroorzaakt door prostaathyperplasie. Dat wil zeggen, medicijnen elimineren of verminderen de ernst van onvolledige lediging van de blaas, nachtelijk urineren, frequent urineren en een branderig gevoel tijdens het urineren.

Alfa-2-adrenerge blokkers hebben een onbeduidende invloed op de bloedvaten van interne organen, inclusief het hart, ze hebben voornamelijk invloed op het vasculaire systeem van de geslachtsorganen. Dat is de reden waarom alfa-2-blokkers een zeer beperkte reikwijdte hebben - de behandeling van impotentie bij mannen.

De werking van niet-selectieve bèta-1,2-blokkers

Bij vrouwen verhogen niet-selectieve bètablokkers de contractiliteit van de baarmoeder en verminderen ze het bloedverlies tijdens de bevalling of na een operatie.

Door in te werken op de vaten van perifere organen, verlagen niet-selectieve bètablokkers bovendien de intraoculaire druk en verminderen ze de vochtproductie in de voorste oogkamer. Deze werking van medicijnen wordt gebruikt bij de behandeling van glaucoom en andere oogaandoeningen..

De werking van selectieve (cardioselectieve) bèta-1-blokkers

De medicijnen in deze groep hebben de volgende farmacologische effecten:

• Verlaag de hartslag (HR);
• Verminder het automatisme van de sinusknoop (pacemaker);
• Vertraag de geleiding van de impuls langs het atrioventriculaire knooppunt;
• De contractiliteit en prikkelbaarheid van de hartspier verminderen;
• De zuurstofbehoefte van het hart verminderen;
• Onderdruk de effecten van adrenaline en norepinefrine op het hart onder fysieke, mentale of emotionele stress;
• Verlaag de bloeddruk;
• Normaliseer de hartslag in geval van aritmieën;
• Beperk en ga de verspreiding van de schadezone bij een hartinfarct tegen.

Vanwege deze farmacologische effecten verminderen selectieve bètablokkers de hoeveelheid bloed die door het hart in de aorta in één samentrekking wordt uitgestoten, verlagen ze de bloeddruk en voorkomen ze orthostatische tachycardie (snelle hartslag als reactie op een plotselinge overgang van zitten of liggen naar staan). Ook vertragen medicijnen de hartslag en verminderen ze de kracht door de behoefte aan zuurstof van het hart te verminderen. Over het algemeen verminderen selectieve bèta-1-blokkers de frequentie en ernst van aanvallen van coronaire hartziekten, verbeteren ze de inspanningstolerantie (fysiek, mentaal en emotioneel) en verminderen ze de mortaliteit bij mensen met hartfalen aanzienlijk. Deze effecten van medicijnen leiden tot een aanzienlijke verbetering van de kwaliteit van leven van mensen die lijden aan coronaire hartziekte, verwijde cardiomyopathie, evenals degenen die een hartinfarct en beroerte hebben gehad..

Bovendien elimineren bèta-1-blokkers aritmieën en vernauwing van het lumen van kleine bloedvaten. Bij mensen die aan bronchiale astma lijden, verkleinen ze het risico op bronchospasmen en bij diabetes mellitus verkleinen ze de kans op het ontwikkelen van hypoglykemie (lage bloedsuikerspiegel).

Werking van alfa-bètablokkers

De medicijnen in deze groep hebben de volgende farmacologische effecten:

• Verlaag de bloeddruk en verminder de totale perifere vasculaire weerstand;
• Verlaag de intraoculaire druk bij openhoekglaucoom;
• Normaliseer het lipidenprofiel (verlaag het totale cholesterol, triglyceriden en lipoproteïnen met lage dichtheid, maar verhoog de concentratie van lipoproteïnen met hoge dichtheid).

Vanwege de aangegeven farmacologische effecten hebben alfa-bètablokkers een krachtig hypotensief effect (verlagen de druk), verwijden ze de bloedvaten en verminderen ze de nabelasting van het hart. In tegenstelling tot bètablokkers verlagen geneesmiddelen in deze groep de bloeddruk zonder de renale bloedstroom te veranderen en zonder de totale perifere vaatweerstand te verhogen..

Bovendien verbeteren alfa-bètablokkers de contractiliteit van het myocard, waardoor bloed na contractie niet in de linker hartkamer blijft, maar volledig in de aorta wordt gegooid. Dit helpt de grootte van het hart te verkleinen en vermindert de mate van vervorming. Door de verbetering van het hart verhogen de medicijnen van deze groep met congestief hartfalen de ernst en het volume van fysieke, mentale en emotionele stress, verminderen ze de hartslag en coronaire hartziekte-aanvallen en normaliseren ze ook de cardiale index..

Het gebruik van alfa-bètablokkers vermindert de mortaliteit en het risico op een nieuw infarct bij mensen met coronaire hartziekte of gedilateerde cardiomyopathie.

Toepassing

Indicaties voor het gebruik van alfablokkers

Omdat de preparaten van de subgroepen van alfablokkers (alfa-1, alfa-2 en alfa-1,2) verschillende werkingsmechanismen hebben en enigszins van elkaar verschillen in de nuances van het effect op de bloedvaten, is de reikwijdte van hun toepassing en bijgevolg ook de indicaties verschillend.

Alfa-1-blokkers zijn geïndiceerd voor gebruik bij de volgende aandoeningen en ziekten:

• Hypertensie (om de bloeddruk te verlagen);
• Chronisch hartfalen (als onderdeel van combinatietherapie);
• Goedaardige prostaathyperplasie.

Alfa-1,2-adrenerge blokkers zijn geïndiceerd voor gebruik als een persoon de volgende aandoeningen of ziekten heeft:

• Cerebrale circulatiestoornissen;
• Migraine;
• Perifere circulatiestoornissen (bijvoorbeeld de ziekte van Raynaud, endarteritis, enz.);
• Dementie (dementie) als gevolg van een vasculaire component;
• Vertigo en aandoeningen van het vestibulaire apparaat als gevolg van de vasculaire factor;
• Diabetische angiopathie;
• Dystrofische aandoeningen van het hoornvlies van het oog;
• Neuropathie van de oogzenuw als gevolg van ischemie (zuurstofgebrek);
• Hypertrofie van de prostaat;
• Urinewegaandoeningen geassocieerd met een neurogene blaas.

Alfa-2-blokkers worden uitsluitend gebruikt voor de behandeling van impotentie bij mannen.

Het gebruik van bètablokkers (indicaties)

Selectieve en niet-selectieve bètablokkers hebben enigszins verschillende indicaties en toepassingsgebieden, vanwege verschillen in bepaalde nuances van hun effect op het hart en de bloedvaten.

Indicaties voor het gebruik van niet-selectieve bèta-1,2-blokkers zijn als volgt:

• Arteriële hypertensie;
• Angina bij inspanning;
• Sinustachycardie;
• Preventie van ventriculaire en supraventriculaire aritmieën, evenals bigeminie, trigeminie;
• Hypertrofische cardiomyopathie;
• Mitralisklepprolaps;
• Myocardinfarct;
• Hyperkinetisch hartsyndroom;
• Tremor;
• Preventie van migraine;
• Verhoogde intraoculaire druk.

Indicaties voor het gebruik van selectieve bèta-1-blokkers. Deze groep adrenerge blokkers wordt ook wel cardioselectief genoemd, omdat ze voornamelijk het hart aantasten, en in veel mindere mate de bloedvaten en de bloeddruk..

Cardioselectieve bèta-1-blokkers zijn geïndiceerd voor gebruik als een persoon de volgende ziekten of aandoeningen heeft:

• Arteriële hypertensie van matige of lichte ernst;
• Cardiale ischemie;
• Hyperkinetisch hartsyndroom;
• Verschillende soorten aritmieën (sinus, paroxysmale, supraventriculaire tachycardie, extrasystole, atriale flutter of atriale fibrillatie, atriale tachycardie);
• Hypertrofische cardiomyopathie;
• Mitralisklepprolaps;
• Myocardinfarct (behandeling van een reeds opgetreden infarct en preventie van recidief);
• Preventie van migraine;
• Hypertensieve neurocirculatoire dystonie;
• Bij de complexe therapie van feochromocytoom, thyreotoxicose en tremor;
• Acathisie veroorzaakt door het gebruik van antipsychotica.

Indicaties voor het gebruik van alfa-bètablokkers

Bijwerkingen

Beschouw de bijwerkingen van adrenerge blokkers van verschillende groepen afzonderlijk, aangezien er, ondanks de overeenkomsten, een aantal verschillen tussen hen is..

Alle alfablokkers kunnen zowel dezelfde als verschillende bijwerkingen veroorzaken, vanwege de eigenaardigheden van hun effect op bepaalde soorten adrenerge receptoren.

Bijwerkingen van alfablokkers

Bètablokkers - bijwerkingen

Selectieve (bèta-1) en niet-selectieve (bèta-1,2) adrenerge blokkers hebben beide dezelfde bijwerkingen en verschillen, vanwege de eigenaardigheden van hun effect op verschillende soorten receptoren.

De volgende bijwerkingen zijn dus hetzelfde voor selectieve en niet-selectieve bètablokkers:

• Duizeligheid;
• Hoofdpijn;
• Slaperigheid;
• Slapeloosheid;
• Nachtmerries;
• Vermoeidheid;
• Zwakheid;
• Depressie;
• Ongerustheid;
• Verwarring van bewustzijn;
• Korte afleveringen van geheugenverlies;
• Hallucinaties;
• Langzamere reactie;
• Lawaai in de oren;
• Aanvallen;
• Paresthesie (gevoel van rennen "kippenvel", gevoelloosheid van de ledematen);
• Visuele en smaakstoornis;
• Droge mond en ogen;
• Conjunctivitis;
• Bradycardie;
• Hartkloppingen;
• Atrioventriculair blok;
• Overtreding van geleiding in de hartspier;
• Aritmie;
• Verslechtering van de contractiliteit van het myocard;
• Hypotensie (verlaging van de bloeddruk);
• Hartfalen;
• Raynaud's fenomeen;
• Vasculitis
• Pijn in de borst, spieren en gewrichten;
• Trombocytopenie (een afname van het totale aantal bloedplaatjes in het bloed tot onder normaal);
• Agranulocytose (afwezigheid van neutrofielen, eosinofielen en basofielen in het bloed);
• Misselijkheid en overgeven;
• Buikpijn;
• Diarree of obstipatie;
• Winderigheid;
• Maagzuur;
• Leverfunctiestoornis;
• Dyspnoe;
• Spasme van de bronchiën of het strottenhoofd;
• Allergische reacties (jeuk, uitslag, roodheid);
• Kaalheid;
• Zweten;
• Koudheid van de ledematen;
• Spier zwakte;
• Verergering van het libido;
• Ziekte van Peyronie;
• Verhoging of afname van enzymactiviteit, bilirubine en bloedglucosespiegels.

Niet-selectieve bètablokkers (bèta-1,2) kunnen, naast het bovenstaande, ook de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• Oog irritatie;
• Diplopie (dubbel zien);
• Ptosis;
• Verstopte neus;
• Hoesten;
• Verstikking;
• Ademhalingsfalen;
• Hartfalen;
• Ineenstorting;
• Verergering van claudicatio intermittens;
• Tijdelijke stoornissen van de cerebrale circulatie;
• Ischemie van de hersenen;
• Flauwvallen;
• Verlaging van het hemoglobinegehalte in het bloed en hematocriet;
• Anorexia;
• Quincke's oedeem;
• Veranderingen in lichaamsgewicht;
• Lupus-syndroom;
• Impotentie;
• Ziekte van Peyronie;
• Intestinale mesenteriale slagadertrombose;
• Colitis;
• Verhoogde kalium-, urinezuur- en triglyceridenwaarden in het bloed;
• Wazig en verminderd gezichtsscherpte, branderig gevoel, jeuk en gevoel van vreemd lichaam in de ogen, tranenvloed, fotofobie, cornea-oedeem, ontsteking van de ooglidranden, keratitis, blefaritis en keratopathie (alleen voor oogdruppels).

Bijwerkingen van alfa-bètablokkers

Contra-indicaties

Contra-indicaties voor het gebruik van verschillende groepen alfablokkers

Contra-indicaties voor het gebruik van verschillende groepen alfablokkers worden in de tabel gegeven.

Contra-indicaties voor het gebruik van alfa-1-blokkers	Contra-indicaties voor het gebruik van alfa-1,2-blokkers	Contra-indicaties voor het gebruik van alfa-2-blokkers
Stenose (vernauwing) van de aorta- of mitralisklep	Ernstige perifere vasculaire atherosclerose	Overgevoeligheid voor medicijncomponenten
Orthostatische hypotensie	Arteriële hypotensie	Bloeddruk stijgt
Ernstige leverdisfunctie	Overgevoeligheid voor medicijncomponenten	Ongecontroleerde hypotensie of hypertensie
Zwangerschap	Angina bij inspanning	Ernstige lever- of nierbeschadiging
Borstvoeding	Bradycardie
Overgevoeligheid voor medicijncomponenten	Organische hartziekte
Hartfalen als gevolg van constrictieve pericarditis of harttamponade	Myocardinfarct, minder dan 3 maanden geleden geleden
Hartafwijkingen die optreden tegen een achtergrond van lage vuldruk van de linker hartkamer	Acute bloeding
Ernstig nierfalen	Zwangerschap
Borstvoeding

Bètablokkers - contra-indicaties

Selectieve (bèta-1) en niet-selectieve (bèta-1,2) adrenerge blokkers hebben vrijwel identieke contra-indicaties voor gebruik. De reeks contra-indicaties voor het gebruik van selectieve bètablokkers is echter iets groter dan voor niet-selectieve. Alle contra-indicaties voor gebruik van bèta-1- en bèta-1,2-blokkers worden in de tabel weergegeven.

Contra-indicaties voor het gebruik van niet-selectieve (bèta-1,2) adrenerge blokkers	Contra-indicaties voor het gebruik van selectieve (bèta-1) adrenerge blokkers
Individuele overgevoeligheid voor medicijncomponenten
Atrioventriculair blok II of III graad
Sinoatriale blokkade
Ernstige bradycardie (pols minder dan 55 slagen per minuut)
Sick sinus syndroom
Cardiogene shock
Hypotensie (systolische druk lager dan 100 mm Hg)
Acuut hartfalen
Chronisch hartfalen in het stadium van decompensatie
Oblitererende vaatziekten	Perifere circulatiestoornissen
Prinzmetal-angina	Zwangerschap
Bronchiale astma	Borstvoeding

Contra-indicaties voor het gebruik van alfa-bètablokkers

Antihypertensieve bètablokkers

De medicijnen van verschillende groepen adrenerge blokkers hebben een hypotensief effect. Het meest uitgesproken hypotensieve effect wordt uitgeoefend door alfa-1-blokkers die stoffen als doxazosine, prazosine, urapidil of terazosine als actieve componenten bevatten. Daarom zijn het de medicijnen van deze groep die worden gebruikt voor langdurige therapie van hypertensie om de druk te verminderen en vervolgens op een gemiddeld acceptabel niveau te houden. De geneesmiddelen van de alfa-1-blokkergroep zijn optimaal voor gebruik bij mensen die alleen aan hypertensie lijden, zonder bijkomende hartpathologie.

Bovendien zijn alle bètablokkers, zowel selectief als niet-selectief, antihypertensief. Antihypertensieve niet-selectieve bèta-1,2-adrenerge blokkers die bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol als werkzame stoffen bevatten. Deze medicijnen hebben, naast het hypotensieve effect, ook invloed op het hart, daarom worden ze niet alleen gebruikt bij de behandeling van arteriële hypertensie, maar ook bij hartaandoeningen. De meest "zwakke" antihypertensieve niet-selectieve bètablokker is sotalol, dat een overheersend effect heeft op het hart. Dit medicijn wordt echter gebruikt bij de behandeling van arteriële hypertensie, die wordt gecombineerd met hartaandoeningen. Alle niet-selectieve bètablokkers zijn optimaal voor gebruik bij hypertensie in combinatie met coronaire hartziekte, angina pectoris en myocardinfarct..

Antihypertensieve selectieve bèta-1-adrenerge blokkers zijn geneesmiddelen die de volgende werkzame stoffen bevatten: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Rekening houdend met de eigenaardigheden van de actie, zijn deze geneesmiddelen het meest geschikt voor de behandeling van arteriële hypertensie, gecombineerd met obstructieve longpathologieën, perifere arteriële aandoeningen, diabetes mellitus, atherogene dyslipidemie, evenals voor zware rokers.

Alfa-bètablokkers die carvedilol of butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol bevatten als werkzame stoffen, zijn ook antihypertensief. Maar vanwege een breed scala aan bijwerkingen en uitgesproken effecten op kleine bloedvaten, worden medicijnen in deze groep minder vaak gebruikt in vergelijking met alfa-1-blokkers en bètablokkers..

Momenteel zijn de voorkeursgeneesmiddelen voor de behandeling van arteriële hypertensie bètablokkers en alfa-1-blokkers..

Alfa-1,2-blokkers worden voornamelijk gebruikt voor de behandeling van aandoeningen van de perifere en cerebrale circulatie, omdat ze een meer uitgesproken effect hebben op kleine bloedvaten. Theoretisch kunnen medicijnen in deze groep worden gebruikt om de bloeddruk te verlagen, maar dit is niet effectief vanwege het grote aantal bijwerkingen dat hierbij zal optreden..

Adrenoblokkers voor prostatitis

In het geval van prostatitis worden alfa-1-adrenerge blokkers gebruikt, die alfuzosine, silodosine, tamsulosine of terazosine als werkzame stoffen bevatten, om het urineproces te verbeteren en te vergemakkelijken. Indicaties voor de benoeming van adrenerge blokkers bij prostatitis zijn lage druk in de urethra, zwakke tonus van de blaas zelf of zijn nek, evenals de spieren van de prostaatklier. De medicijnen normaliseren de uitstroom van urine, wat de eliminatie van bederfproducten en dode pathogene bacteriën versnelt en dienovereenkomstig de effectiviteit van de uitgevoerde antimicrobiële en ontstekingsremmende behandeling verhoogt. Het positieve effect ontwikkelt zich meestal volledig na 2 weken gebruik. Helaas wordt de normalisatie van de urinestroom onder invloed van adrenerge blokkers alleen waargenomen bij 60-70% van de mannen die aan prostatitis lijden..

De meest populaire en effectieve adrenerge blokkers voor prostatitis zijn geneesmiddelen die tamsulosine bevatten (bijvoorbeeld Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, etc.).
Meer over prostatitis

Auteur: Nasedkina A.K. Biomedisch onderzoeksspecialist.