2.2.5.2.1. Anticoagulantia

Volgens het werkingsmechanisme, anticoagulantia met snelle directe werking (heparine, natriumhydrocitraat) en anticoagulantia met indirecte langwerkende werking (neodikumarine, nitrofarine, fenylin, enz.).

Directe anticoagulantia inactiveren bloedstollingsfactoren en zijn daarom effectief zowel "in vitro" als in het hele organisme.

Het belangrijkste medicijn in deze groep is heparine, een natuurlijk antistollingsmiddel dat in het lichaam wordt geproduceerd door mestcellen en wordt afgezet in de lever en de longen. Het is een polysaccharide met een negatieve lading (vanwege een aanzienlijke hoeveelheid ethersulfaatgroepen), wat het vermogen verklaart om te interageren met positief geladen bloedstollingsfactoren. Heparine is een universeel anticoagulans dat bijna alle fasen van de bloedstolling beïnvloedt: inactiveert tromboplastine, vertraagt ​​de vorming en vermindert de activiteit van trombine, activeert antitrombine; dit alles remt de overgang van fibrinogeen naar fibrine. Bovendien verhoogt het de activiteit van fibrinolysine en voorkomt het aggregatie van bloedplaatjes. Heparine remt de vorming van bloedstolsels, voornamelijk in de aderen. Het wordt intraveneus gebruikt, het effect treedt snel op en houdt 2-6 uur aan.Het wordt voorgeschreven om de bloedstolling snel te verminderen om trombose en embolie te voorkomen en te behandelen, tijdens operaties aan bloedvaten, in hemodialysemachines, enz..

Soms veroorzaakt het echter allergische reacties (koorts, gewrichtspijn, angio-oedeem, enz.). In het geval van een overdosis bestaat er een risico op inwendige bloedingen (het is noodzakelijk om antagonisten - protamines te introduceren).

Naast het anticoagulerende effect heeft heparine andere soorten biologische activiteit. Het sluit de vaatwand af, vermindert de activiteit van hyaluronidase, geeft lipoproteïnelipase vrij, verlaagt het cholesterolgehalte in het bloed, verwijdt de bloedvaten matig, verhoogt de weerstand van het lichaam, heeft een immunosuppressief effect en onderdrukt de coöperatieve interactie van T- en B-lymfocyten. Daarom kunnen geneesmiddelen die heparine bevatten, worden gebruikt voor de preventie van atherosclerose, bij de complexe therapie van auto-immuunziekten, enz. Wanneer heparine plaatselijk wordt aangebracht, heeft het een ontstekingsremmend, anti-oedemateus effect, verbetert het weefseltrofisme. Heparinezalf wordt bijvoorbeeld met succes gebruikt om oppervlakkige tromboflebitis, trofische zweren van het been, brandwonden, bevriezing, ontstekingsprocessen op de huid en slijmvliezen te behandelen..

De anticoagulerende werking van natriumcitraat (natriumhydrocitraat) is gebaseerd op de binding van calciumionen in het bloed, waardoor de overgang van protrombine naar trombine en het fibrinepolymeer naar de gel wordt verstoord. Het wordt alleen gebruikt om bloedstolling buiten het lichaam te voorkomen (wanneer het bloed wordt geconserveerd), omdat in het hele lichaam de daardoor veroorzaakte afname van de concentratie van calciumionen in het bloed leidt tot excitatie van het centrale zenuwstelsel (convulsies), verminderde myocardcontractie (acuut hartfalen), enz. Bij transfusie van grote hoeveelheden bloed, geconserveerd met natriumhydrocitraat, moet calciumchloride intraveneus worden toegediend.

Indirecte anticoagulantia hebben geen invloed op de stollingsfactoren in het bloed, dus ze werken niet onmiddellijk, maar na een bepaalde latentieperiode (12-48 uur).

Ze zijn alleen effectief in het hele organisme, na opname in het bloed en distributie in weefsels, omdat ze de bloedstolling verminderen door de biosynthese van sommige bloedstollingsfactoren in de lever te remmen. Hun effect ontwikkelt zich na de uitputting van de toevoer van eerder gesynthetiseerde factoren (latente periode) en duurt 48-96 uur (normalisatie van het niveau van stollingsfactoren in het bloed). Deze groep omvat ethylbiscumacetaat (neodikumarine), acenocoumarol (syncumar), fenindion (fenylin). Het werkingsmechanisme is geassocieerd met competitief antagonisme met vitamine K: ze reageren met de eiwitdrager van de laatste in de lever en verstoren de synthese van sommige stollingsfactoren (protrombine, proconvertine, enz.). Ze worden gebruikt voor trombose, tromboflebitis, enz. Deze medicijnen verhogen de capillaire permeabiliteit. Houd er rekening mee dat ze allemaal cumuleren. Bij een overdosis kunnen bijwerkingen optreden: het verschijnen van erytrocyten in de urine, bloed, ontlasting, bloedspuwing, bloeding. Houd bij het voorschrijven van indirecte anticoagulantia zorgvuldig toezicht op veranderingen in het bloedstollingssysteem, bepaal de protrombine-index.

Anticoagulantia: een lijst met medicijnen

Anticoagulantia zijn geneesmiddelen die de activiteit van het bloedsysteem onderdrukken, dat verantwoordelijk is voor de stolling ervan. Anticoagulantia helpen bij de productie van kleine hoeveelheden fibrine, waardoor de vorming van bloedstolsels wordt voorkomen. Anticoagulantia remmen de bloedstollingsprocessen en veranderen de viscositeit ervan.

Preparaten met betrekking tot anticoagulantia worden voorgeschreven voor zowel therapeutische als profylactische doeleinden. Ze zijn verkrijgbaar in de vorm van tabletten, zalven en oplossingen voor intraveneuze en intramusculaire toediening. De arts schrijft anticoagulantia voor en kiest de dosering die nodig is voor de patiënt. Als het therapeutische schema niet correct is opgesteld, kunt u het lichaam ernstig schaden. De gevolgen zijn zeer ernstig, tot en met de dood..

Hart- en vaatziekten behoren tot de eerste pathologische doodsoorzaken onder de menselijke bevolking. Bloedstolsels leiden vaak tot de dood van een persoon die lijdt aan hartpathologie. Bijna elke tweede persoon heeft tijdens de autopsie een bloedstolsel in de bloedvaten. Bovendien kunnen longembolie en veneuze trombose leiden tot ernstige gezondheidscomplicaties en mensen uitschakelen. Daarom, nadat een of andere pathologie van het cardiovasculaire systeem bij een persoon is gedetecteerd, schrijven artsen anticoagulantia voor aan patiënten. Als u de therapie tijdig begint te ondergaan, kunt u de vorming van trombotische massa's in de bloedvaten, hun blokkering en andere ernstige complicaties van de ziekte voorkomen..

Een natuurlijk anticoagulans dat bij veel mensen bekend is, is hirudine. Deze stof komt voor in het speeksel van bloedzuigers. Het werkt 2 uur. De moderne farmacologie biedt patiënten synthetische anticoagulantia, waarvan er momenteel meer dan 100 namen zijn. Met zo'n brede selectie aan medicijnen kunt u in elk geval de meest effectieve en efficiënte medicatie kiezen..

Meestal hebben anticoagulantia geen effect op het bloedstolsel zelf, maar op het bloedstollingssysteem, waardoor de activiteit ervan wordt verlaagd, waardoor het mogelijk wordt om de plasmafactoren van het bloed te onderdrukken, waardoor het stolt, en ook de productie van trombine wordt voorkomen. Zonder dit enzym kunnen de fibrinefilamenten waaruit de trombus bestaat niet groeien. Het is dus mogelijk om het proces van bloedstolselvorming te vertragen..

Hoe anticoagulantia werken?

Afhankelijk van het werkingsmechanisme zijn anticoagulantia onderverdeeld in direct en indirect:

Directe anticoagulantia verminderen de activiteit van trombine zelf, deactiveren protrombine en voorkomen zo de vorming van bloedstolsels. Het gebruik ervan gaat echter gepaard met het risico op het ontwikkelen van inwendige bloedingen, daarom is het noodzakelijk om de indicatoren van het bloedstollingssysteem te controleren. Directe anticoagulantia worden goed opgenomen in de darmen, bereiken de lever via het bloed, verspreiden zich door het lichaam en worden vervolgens uitgescheiden door de nieren.

Indirecte anticoagulantia beïnvloeden de enzymen die verantwoordelijk zijn voor de bloedstolling. Ze elimineren trombine volledig en onderdrukken de activiteit ervan niet. Deze medicijnen verbeteren ook het werk van het myocardium, bevorderen de ontspanning van gladde spieren, stellen u in staat uraten en overtollig cholesterol uit het lichaam te verwijderen. In verband met deze therapeutische effecten worden indirecte anticoagulantia niet alleen voorgeschreven voor de behandeling van trombose, maar ook voor hun preventie. Deze medicijnen zijn geïndiceerd voor orale toediening. Bij een scherpe weigering van het gebruik ervan, wordt een toename van het trombinegehalte waargenomen, wat trombose veroorzaakt.

Er zijn ook medicijnen die het bloedstollingsvermogen beïnvloeden, maar ze werken op een iets andere manier. Deze medicijnen omvatten acetylsalicylzuur, enz..

Directe anticoagulantia

Heparine. Dit medicijn is het meest voorkomende direct werkende anticoagulans. Geneesmiddelen die erop zijn gebaseerd, zijn niet minder populair. Heparine voorkomt dat bloedplaatjes aan elkaar blijven kleven, verhoogt de bloedtoevoer naar de nieren en de hartspier. Men moet echter de mogelijkheid van vorming van bloedstolsels niet uitsluiten tijdens het gebruik van heparine, aangezien het interageert met plasma-eiwitten en macrofagen..

Door het medicijn te nemen, kunt u de bloeddruk verlagen, heeft het een antisclerotisch effect, verhoogt het de doorlaatbaarheid van de vaatwand en voorkomt het dat gladde spiercellen proliferatieve processen uitvoeren. Heparine heeft ook een deprimerend effect op het immuunsysteem, bevordert een verhoogde urineproductie en het ontstaan ​​van osteoporose. Deze stof werd voor het eerst verkregen uit de lever, die volgt uit de naam.

Als het medicijn wordt gebruikt om trombose te voorkomen, wordt het subcutaan toegediend. In geval van nood wordt heparine intraveneus toegediend. U kunt ook gels en zalven gebruiken die heparine bevatten. Ze hebben een antitrombotisch effect en helpen de ontstekingsreactie te verminderen. Het wordt met een dunne laag op de huid aangebracht en zachtjes wrijvend.

Lyoton, hepatrombine, heparinezalf - dit zijn de drie belangrijkste geneesmiddelen die worden gebruikt voor de lokale behandeling van trombose en tromboflebitis.

Bij het gebruik van geneesmiddelen op basis van heparine moet er echter rekening mee worden gehouden dat het risico op bloeding toeneemt, aangezien het proces van trombusvorming wordt geremd en de doorlaatbaarheid van de vaatwand toeneemt..

Heparines met laag molecuulgewicht. De geneesmiddelen, die heparines met een laag molecuulgewicht worden genoemd, zijn in hoge mate biologisch beschikbaar en hebben voldoende activiteit tegen bloedstolsels. Ze gaan langer mee dan gewone heparines en het risico op bloedingen is lager..

Heparines met een laag molecuulgewicht worden snel opgenomen en blijven lange tijd in het bloed. Ze verstoren de productie van trombine, maar maken de vaatwand niet overdreven doorlatend. Het gebruik van geneesmiddelen uit deze groep maakt het mogelijk om de vloeibaarheid van het bloed te verbeteren, de bloedtoevoer naar interne organen te verhogen en hun prestaties te normaliseren.

Het gebruik van heparines met een laag molecuulgewicht gaat niet gepaard met een hoog risico op complicaties, daarom verdringen ze conventionele heparine uit de moderne medische praktijk. De medicijnen worden onder de huid in het laterale oppervlak van de buikwand geïnjecteerd.

Vertegenwoordigers van heparines met laag molecuulgewicht zijn:

Fragmin. Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van een oplossing die weinig effect heeft op de primaire hemostase en bloedplaatjesadhesieprocessen. Het medicijn wordt alleen intraveneus toegediend, het intramusculaire gebruik is verboden. Het wordt voorgeschreven aan patiënten in de vroege postoperatieve periode, op voorwaarde dat er een risico op bloeding bestaat of een ernstige disfunctie van de bloedplaatjes wordt vastgesteld..

Clevarin. Dit is een medicijn dat een direct anticoagulans is. Het voorkomt bloedstolling, waardoor de ontwikkeling van trombo-embolie wordt voorkomen.

Clexane. Dit medicijn voorkomt de vorming van bloedstolsels en helpt ook om de ontstekingsreactie te verlichten. Het wordt niet gecombineerd met andere geneesmiddelen die de hemostase beïnvloeden..

Fraxiparine. Dit medicijn voorkomt bloedstolling en bevordert de resorptie van bloedstolsels. Na introductie vormen zich kneuzingen en knobbeltjes op de injectieplaats. Na een paar dagen lossen ze vanzelf op. Als de patiënt in de beginfase van de therapie te veel dosis heeft geïnjecteerd, kan dit de ontwikkeling van bloeding en trombocytopenie veroorzaken, maar in de toekomst worden deze bijwerkingen geëlimineerd.

Vesel Douai F. Dit preparaat heeft een natuurlijke basis, aangezien het wordt gewonnen uit het darmslijmvlies van dieren. Het wordt gebruikt om het fibrinogeengehalte in het bloed te verlagen, voor de resorptie van trombotische massa's. Voor profylactische doeleinden wordt het gebruikt als er een risico bestaat op bloedstolsels in de aderen en slagaders..

Geneesmiddelen die verband houden met heparines met een laag molecuulgewicht, vereisen strikte naleving van de instructies. Hun onafhankelijke benoeming en gebruik is onaanvaardbaar.

Trombine-remmers. Trombineremmers omvatten het medicijn Hirudin. Het bevat een component die aanwezig is in het speeksel van bloedzuigers. Het medicijn begint in het bloed te werken en onderdrukt direct de productie van trombine.

Er zijn ook preparaten die een synthetisch eiwit bevatten dat lijkt op het eiwit dat werd geïsoleerd uit het speeksel van bloedzuigers. Deze geneesmiddelen worden Girugen en Girulog genoemd. Dit zijn nieuwe medicijnen die verschillende voordelen hebben ten opzichte van heparines. Ze gaan langer mee, dus wetenschappers werken momenteel aan het maken van deze medicijnen in tabletvorm. In de praktijk wordt Girugen zelden gebruikt, omdat het medicijn duur is..

Lepirudine is een geneesmiddel dat wordt gebruikt om trombose en trombo-embolie te voorkomen. Het remt de aanmaak van trombine en behoort tot directe anticoagulantia. Dankzij het gebruik van Lepirudine is het mogelijk om de risico's op het ontwikkelen van een hartinfarct te verkleinen en om een ​​operatie te weigeren voor patiënten met angina pectoris bij inspanning.

Indirecte anticoagulantia

Indirecte anticoagulantia omvatten geneesmiddelen zoals:

Phenilin. Dit medicijn wordt goed opgenomen en verdeeld in het lichaam, dringt snel door alle histohematogene barrières en concentreert zich op de juiste plaats. Fenylin wordt beschouwd als een van de meest effectieve geneesmiddelen uit de groep van indirecte anticoagulantia. Door de ontvangst ervan kunt u de reologische eigenschappen van bloed verbeteren, het vermogen om te stollen te normaliseren. De behandeling met Phenilin stelt u in staat om convulsies te elimineren en het algemene welzijn van de patiënt te verbeteren. Het medicijn wordt echter zelden voorgeschreven, omdat het gebruik ervan gepaard gaat met het risico op het ontwikkelen van veel bijwerkingen.

Neodikumarin. Dit medicijn verstoort de vorming van bloedstolsels. Het therapeutische effect ontwikkelt zich naarmate het medicijn zich ophoopt in het lichaam. Door de ontvangst ervan kunt u de bloedstolling verminderen, de doorlaatbaarheid van de vaatwand vergroten. U moet het medicijn strikt op een bepaald moment innemen, zonder het doseringsregime te schenden.

Warfarine. Het is het meest gebruikte anticoagulans en remt de productie van stollingsfactoren in de lever, waardoor bloedplaatjes niet gaan stollen. Warfarine heeft een snel genezend effect. Als het medicijn klaar is, zullen de bijwerkingen ook snel worden gestopt..

Wanneer worden anticoagulantia voorgeschreven??

Anticoagulantia worden voorgeschreven in de volgende gevallen:

Beroerte op de achtergrond van embolie of blokkering van bloedvaten door trombotische massa's.

Anticoagulantia: essentiële medicijnen

Complicaties veroorzaakt door vasculaire trombose zijn de belangrijkste doodsoorzaak bij hart- en vaatziekten. Daarom wordt in de moderne cardiologie zeer veel belang gehecht aan het voorkomen van de ontwikkeling van trombose en embolie (blokkering) van bloedvaten. Bloedstolling in zijn eenvoudigste vorm kan worden weergegeven als de interactie van twee systemen: bloedplaatjes (cellen die verantwoordelijk zijn voor de vorming van een bloedstolsel) en eiwitten die zijn opgelost in bloedplasma - stollingsfactoren onder invloed waarvan fibrine wordt gevormd. De resulterende trombus bestaat uit een conglomeraat van bloedplaatjes verstrengeld met fibrinedraden.

Om bloedstolsels te voorkomen, worden twee groepen geneesmiddelen gebruikt: plaatjesaggregatieremmers en anticoagulantia. Antiplatelet-middelen voorkomen de vorming van bloedplaatjesstolsels. Anticoagulantia blokkeren enzymatische reacties die tot fibrinevorming leiden.

In ons artikel zullen we de belangrijkste groepen anticoagulantia, indicaties en contra-indicaties voor hun gebruik, bijwerkingen bespreken.

Classificatie

Afhankelijk van het toepassingspunt wordt onderscheid gemaakt tussen directe en indirecte anticoagulantia. Directe anticoagulantia remmen de thrombinesynthese, remmen de vorming van fibrine uit fibrinogeen in het bloed. Indirecte anticoagulantia remmen de vorming van stollingsfactoren in de lever.

Directe stollingsmiddelen: heparine en zijn derivaten, directe trombineremmers en selectieve remmers van factor Xa (een van de bloedstollingsfactoren). Indirecte anticoagulantia omvatten vitamine K-antagonisten.

  1. Vitamine K-antagonisten:
    • Fenindion (fenylin);
    • Warfarine (Warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparine en zijn derivaten:
    • Heparine;
    • Antitrombine III;
    • Dalteparine (Fragmin);
    • Enoxaparine (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparine (Fraxiparin);
    • Parnaparine (fluxum);
    • Sulodexide (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparine (tsibor).
  3. Directe trombineremmers:
    • Bivalirudine (angiox);
    • Dabigatran etexilaat (pradaxa).
  4. Selectieve factor Xa-remmers:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Vitamine K-antagonisten

Indirecte anticoagulantia vormen de basis voor het voorkomen van trombotische complicaties. Hun tabletvormen kunnen langdurig poliklinisch worden ingenomen. Het is bewezen dat het gebruik van indirecte anticoagulantia de incidentie van trombo-embolische complicaties (hartaanval, beroerte) met atriumfibrilleren en de aanwezigheid van een kunstmatige hartklep vermindert..

Fenylin wordt momenteel niet gebruikt vanwege het hoge risico op bijwerkingen. Synumar heeft een lange werkingsperiode en hoopt zich op in het lichaam, daarom wordt het niet vaak gebruikt vanwege de moeilijkheden bij het beheersen van de therapie. De meest voorkomende vitamine K-antagonist is warfarine..

Warfarine verschilt van andere indirecte anticoagulantia door het vroege effect (10-12 uur na toediening) en het snel stoppen van bijwerkingen wanneer de dosis wordt verlaagd of het geneesmiddel wordt stopgezet..

Het werkingsmechanisme is geassocieerd met het antagonisme van dit medicijn en vitamine K. Vitamine K is betrokken bij de synthese van verschillende factoren van bloedstolling. Onder invloed van warfarine wordt dit proces verstoord.

Warfarine wordt voorgeschreven om de vorming en groei van veneuze bloedstolsels te voorkomen. Het wordt gebruikt voor langdurige therapie bij atriale fibrillatie en bij aanwezigheid van een intracardiale trombus. Onder deze omstandigheden is het risico op hartaanvallen en beroertes die gepaard gaan met blokkering van bloedvaten door losse bloedstolsels aanzienlijk verhoogd. Warfarine helpt deze ernstige complicaties te voorkomen. Dit medicijn wordt vaak gebruikt na een hartinfarct om terugkerende coronaire gebeurtenissen te voorkomen.

Na klepvervanging is warfarine gedurende ten minste enkele jaren na de operatie nodig. Het is het enige anticoagulans dat wordt gebruikt om de vorming van bloedstolsels op kunstmatige hartkleppen te voorkomen. Het is noodzakelijk om dit geneesmiddel constant in te nemen voor sommige trombofilie, in het bijzonder antifosfolipidensyndroom.

Warfarine wordt voorgeschreven voor verwijde en hypertrofische cardiomyopathieën. Deze ziekten gaan gepaard met uitzetting van de holtes van het hart en / of hypertrofie van de wanden, wat de voorwaarden creëert voor de vorming van intracardiale trombi..

Bij behandeling met warfarine is het noodzakelijk om de effectiviteit en veiligheid ervan te beoordelen door de INR - de internationaal genormaliseerde ratio - te bewaken. Deze indicator wordt elke 4 tot 8 weken na opname beoordeeld. Tijdens de behandeling moet de INR 2,0-3,0 zijn. Het handhaven van een normale waarde van deze indicator is erg belangrijk voor het voorkomen van bloedingen enerzijds en verhoogde bloedstolling anderzijds..

Bepaalde voedingsmiddelen en kruiden versterken de effecten van warfarine en verhogen het risico op bloedingen. Dit zijn veenbessen, grapefruit, knoflook, gemberwortel, ananas, kurkuma en anderen. De stoffen in de bladeren van kool, spruitjes, Chinese kool, bieten, peterselie, spinazie, sla verzwakken het anticoagulerende effect van het medicijn. Patiënten die warfarine gebruiken, hoeven deze producten niet op te geven, maar nemen ze regelmatig in kleine hoeveelheden om plotselinge schommelingen van het geneesmiddel in het bloed te voorkomen..

Bijwerkingen zijn onder meer bloeding, bloedarmoede, lokale trombose en hematoom. De activiteit van het zenuwstelsel kan worden verstoord door de ontwikkeling van vermoeidheid, hoofdpijn en smaakstoornissen. Soms is er misselijkheid en braken, buikpijn, diarree, leverdisfunctie. In sommige gevallen is de huid aangetast, is er een paarse kleur van de tenen, paresthesieën, vasculitis, kilte van de ledematen. Mogelijke ontwikkeling van een allergische reactie in de vorm van jeuk, urticaria, angio-oedeem.

Warfarine is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap. Het mag niet worden voorgeschreven voor aandoeningen die verband houden met de dreiging van bloedingen (trauma, chirurgie, ulceratieve laesies van inwendige organen en huid). Gebruik het niet voor aneurysma's, pericarditis, infectieuze endocarditis, ernstige arteriële hypertensie. Een contra-indicatie is de onmogelijkheid van een adequate laboratoriumcontrole vanwege de ontoegankelijkheid van het laboratorium of de kenmerken van de persoonlijkheid van de patiënt (alcoholisme, desorganisatie, seniele psychose, enz.).

Heparine

Een van de belangrijkste factoren die de bloedstolling voorkomen, is antitrombine III. Niet-gefractioneerde heparine bindt zich eraan in het bloed en verhoogt de activiteit van zijn moleculen verschillende keren. Hierdoor worden reacties gericht op de vorming van bloedstolsels in de bloedvaten onderdrukt.

Heparine wordt al meer dan 30 jaar gebruikt. Eerder werd het subcutaan toegediend. Er wordt nu aangenomen dat ongefractioneerde heparine intraveneus moet worden toegediend, wat het gemakkelijker maakt om de veiligheid en effectiviteit van de therapie te controleren. Voor subcutane toediening worden heparines met een laag molecuulgewicht aanbevolen, die we hieronder zullen bespreken.

Heparine wordt het meest gebruikt voor de preventie van trombo-embolische complicaties bij acuut myocardinfarct, ook tijdens trombolyse.

Laboratoriumcontrole omvat de bepaling van de geactiveerde partiële tromboplastine stollingstijd. Tegen de achtergrond van een behandeling met heparine in 24 - 72 uur, zou het 1,5 - 2 keer meer moeten zijn dan de eerste. Het is ook nodig om het aantal bloedplaatjes in het bloed onder controle te houden om de ontwikkeling van trombocytopenie niet te missen. Gewoonlijk wordt de heparinetherapie 3 tot 5 dagen voortgezet met een geleidelijke dosisverlaging en verdere stopzetting.

Heparine kan hemorragisch syndroom (bloeding) en trombocytopenie (een afname van het aantal bloedplaatjes in het bloed) veroorzaken. Bij langdurig gebruik ervan in hoge doses is de ontwikkeling van alopecia (kaalheid), osteoporose en hypoaldosteronisme waarschijnlijk. In sommige gevallen treden allergische reacties op, evenals een verhoging van het niveau van alanineaminotransferase in het bloed.

Heparine is gecontra-indiceerd bij hemorragisch syndroom en trombocytopenie, maagzweer en duodenumulcus, bloeding uit de urinewegen, pericarditis en acuut aneurysma van het hart.

Heparines met laag molecuulgewicht

Dalteparine, enoxaparine, nadroparine, parnaparine, sulodexide, bemiparine worden verkregen uit ongefractioneerde heparine. Ze verschillen van de laatste in een kleinere molecuulgrootte. Dit verhoogt de veiligheid van de medicijnen. De werking wordt langer en voorspelbaarder, daarom is voor het gebruik van heparines met laag molecuulgewicht geen laboratoriumcontrole vereist. Het kan worden uitgevoerd met behulp van vaste doses - spuiten.

Het voordeel van heparines met een laag molecuulgewicht is hun effectiviteit bij subcutane toediening. Bovendien hebben ze een significant lager risico op bijwerkingen. Daarom vervangen heparinederivaten momenteel heparine uit de klinische praktijk..

Heparines met laag molecuulgewicht worden gebruikt om trombo-embolische complicaties tijdens chirurgische ingrepen en diepe veneuze trombose te voorkomen. Ze worden gebruikt bij patiënten die in bed rusten en een hoog risico lopen op dergelijke complicaties. Bovendien worden deze medicijnen op grote schaal voorgeschreven voor onstabiele angina en myocardinfarct..

Contra-indicaties en bijwerkingen bij deze groep zijn dezelfde als bij heparine. De ernst en frequentie van bijwerkingen is echter veel minder.

Directe trombineremmers

Directe trombineremmers, zoals de naam al aangeeft, inactiveren trombine direct. Tegelijkertijd onderdrukken ze de bloedplaatjesactiviteit. Het gebruik van deze medicijnen vereist geen laboratoriumcontrole..

Bivalirudine wordt intraveneus toegediend bij een acuut myocardinfarct om trombo-embolische complicaties te voorkomen. Dit medicijn wordt nog niet gebruikt in Rusland..

Dabigatran (pradaxa) is een pil om het risico op trombose te verkleinen. In tegenstelling tot warfarine heeft het geen interactie met voedsel. Er wordt onderzoek gedaan naar dit medicijn voor aanhoudende atriale fibrillatie. Het medicijn is goedgekeurd voor gebruik in Rusland.

Selectieve factor Xa-remmers

Fondaparinux bindt zich aan antitrombine III. Zo'n complex inactiveert de X-factor intensief, waardoor de intensiteit van trombusvorming wordt verminderd. Het wordt subcutaan voorgeschreven voor acuut coronair syndroom en veneuze trombose, inclusief longembolie. Het medicijn veroorzaakt geen trombocytopenie of osteoporose. Er is geen laboratoriumcontrole op de veiligheid vereist.

Fondaparinux en bivalirudine zijn speciaal geïndiceerd voor patiënten met een verhoogd risico op bloedingen. Door de incidentie van bloedstolsels bij deze groep patiënten te verminderen, verbeteren deze medicijnen de prognose van de ziekte aanzienlijk..

Fondaparinux wordt aanbevolen voor gebruik bij acuut myocardinfarct. Het kan niet alleen worden gebruikt voor angioplastiek, omdat het risico op bloedstolsels op katheters toeneemt..

Factor Xa-remmers in tabletvorm in klinische onderzoeken.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn onder meer bloedarmoede, bloeding, buikpijn, hoofdpijn, pruritus, verhoogde transaminase-activiteit.

Contra-indicaties - actieve bloeding, ernstig nierfalen, intolerantie voor geneesmiddelcomponenten en infectieuze endocarditis.

Anticoagulantia: soorten, overzicht van geneesmiddelen en werkingsmechanisme

Anticoagulantia vertegenwoordigen een afzonderlijke klinische en farmacologische groep geneesmiddelen die nodig zijn voor de behandeling van pathologische aandoeningen die gepaard gaan met intravasculaire trombusvorming door de viscositeit van het bloed te verlagen. Preventie van trombose met anticoagulantia maakt het mogelijk ernstige cardiovasculaire catastrofes te voorkomen. Anticoagulantia zijn onderverdeeld in verschillende typen, die verschillende eigenschappen en werkingsmechanismen hebben..

De belangrijkste typen door het werkingsmechanisme

De verdeling van geneesmiddelen van de klinische en farmacologische groep van anticoagulantia is gebaseerd op hun werking, daarom zijn er 2 hoofdtypen geneesmiddelen:

  • Directe anticoagulantia zijn verbindingen die de belangrijkste enzymen remmen (onderdrukken), namelijk trombine, die de processen van bloedstolling en stolselvorming direct katalyseren. Hierdoor verminderen ze de viscositeit van het bloed direct in het lichaam en in de reageerbuis..
  • Indirecte anticoagulantia - hebben een indirect effect op het hemostasesysteem (bloedstollingssysteem) vanwege het effect op de functionele activiteit van zij-enzymen die trombusvormingsreacties katalyseren. De medicijnen verlagen de viscositeit van het bloed alleen in het menselijk lichaam (in vivo). Ze hebben geen invloed op de toestand van bloed dat uit een ader in een reageerbuis wordt getrokken.

In termen van chemische structuur zijn de meeste moderne anticoagulantia chemisch gesynthetiseerde verbindingen, inclusief die op basis van natuurlijke analogen. Het enige natuurlijke direct werkende anticoagulans is heparine.

Werkingsmechanisme

De belangrijkste taak van anticoagulantia is het verminderen van de viscositeit van het bloed en het voorkomen van intravasculaire trombusvorming, die niet wordt veroorzaakt door hun schade en bloeding. De medicijnen hebben een effect op de hemostaseprocessen. Directe anticoagulantia remmen de functionele activiteit van het belangrijkste enzym trombine, dat de omzetting van oplosbaar fibrinogeen in fibrine katalyseert. Het slaat neer in de vorm van draden.

Het werkingsmechanisme van indirecte anticoagulantia is het onderdrukken van de functionele activiteit van andere enzymen die indirect het proces van trombusvorming beïnvloeden..

Gebruiksaanwijzingen

De belangrijkste medische indicatie voor het gebruik van indirecte en directe anticoagulantia is het verminderen van de kans op intravasculaire trombusvorming bij verschillende pathologische aandoeningen:

  • Postpartum trombo-embolie (een pathologische aandoening die wordt gekenmerkt door de vorming van bloedstolsels met hun daaropvolgende migratie in de bloedbaan).
  • Langdurige immobilisatie (immobilisatie van een persoon), veroorzaakt door een ernstig trauma of volumetrische chirurgische ingreep.
  • Tromboflebitis (ontsteking van de veneuze bloedvaten, vergezeld van intravasculaire trombusvorming).
  • Volumetrisch bloedverlies van meer dan 500 ml.
  • Preventie van complicaties na vaatchirurgie (angioplastiek).
  • Uitgesteld myocardinfarct (afsterven van een deel van de hartspier door een sterke verslechtering van de voeding).
  • Hartoperatie uitgesteld met de installatie van mechanische kleppen.
  • Arteriële trombo-embolie.
  • Pariëtale vorming van bloedstolsels in de holtes van het hart.
  • Ontwikkeling van congestief hartfalen.
  • Ernstige uitputting van een persoon (cachexie) veroorzaakt door somatische, infectieuze pathologie of ondervoeding.

Omdat het gebruik van anticoagulantia interferentie met het hemostase-systeem impliceert, worden medicijnen alleen door een arts voorgeschreven na passend onderzoek.

Contra-indicaties

Aangezien geneesmiddelen van de klinische en farmacologische groep, anticoagulantia, de bloedstolling beïnvloeden en verminderen, worden een aantal pathologische en fysiologische aandoeningen van het lichaam van de patiënt onderscheiden, waarbij het gebruik ervan gecontra-indiceerd is:

  • Maagzweer van de twaalfvingerige darm of maag, die gepaard gaat met de vorming van een defect in het slijmvlies en de periodieke ontwikkeling van bloedingen daaruit.
  • Aneurysma (zakachtig uitsteeksel van de wand) van een van de hersenvaten, waarbij de kans op bloeding in de stof aanzienlijk is verhoogd.
  • Portale hypertensie is een verhoging van de bloeddruk in de veneuze vaten van het poortaderstelsel, die door de lever gaan. De pathologische aandoening gaat meestal gepaard met levercirrose (het proces van vervanging door bindweefsel).
  • Onvoldoende vitamine K-gehalte in het lichaam (mogelijke hypovitaminose is erg belangrijk om te overwegen voordat u geneesmiddelen uit de groep van indirecte anticoagulantia voorschrijft).
  • Trombocytopenie - een afname van het aantal bloedplaatjes per volume-eenheid bloed (bloedplaatjes die direct betrokken zijn bij de vorming van een bloedstolsel).
  • Leukemie is een tumorpathologie waarbij voornamelijk lymfoïde of myeloïde hematopoëtische gezwellen in het rode beenmerg worden aangetast.
  • Oncologisch proces van verschillende lokalisatie in het menselijk lichaam met de vorming van een goedaardige of kwaadaardige tumor.
  • Aanzienlijk verhoogde systemische bloeddruk.
  • Gebrek aan functionele activiteit van de lever of nieren.
  • De ziekte van Crohn is een niet-specifieke ontsteking die gelokaliseerd is in de wanden van de dikke darm en wordt gekenmerkt door de vorming van defecten in de vorm van zweren.
  • Chronisch alcoholisme.

Alvorens directe of indirecte anticoagulantia voor te schrijven, moet de arts ervoor zorgen dat de patiënt geen contra-indicaties heeft.

Directe anticoagulantia

De lijst met geneesmiddelen met directe anticoagulantia door chemische structuur omvat 3 groepen:

  • Heparines zijn preparaten op basis van verbindingen van natuurlijke oorsprong. Geneesmiddelen zijn verkrijgbaar in verschillende toedieningsvormen, namelijk zalf of crème voor uitwendig gebruik, evenals een oplossing voor subcutane injectie..
  • Heparines met laag molecuulgewicht zijn een chemische modificatie van natuurlijke heparine die bepaalde positieve eigenschappen heeft. De geneesmiddelen zijn ook verkrijgbaar in een doseringsvorm, zalf, crème of oplossing voor parenterale subcutane toediening. De vertegenwoordiger is Fraxiparine.
  • Hirudin is een natuurlijk voorkomende verbinding met een vergelijkbare chemische structuur als heparine, die wordt aangetroffen in het speeksel van bloedzuigers.
  • Natriumwaterstofcitraat is een chemisch gesynthetiseerde verbinding in de vorm van een zout, die wordt gebruikt om een ​​oplossing te bereiden die parenteraal (subcutaan of intramusculair) wordt toegediend.
  • Lepirudine is een chemisch gesynthetiseerd analoog van heparine, met als kenmerk de mogelijkheid van gebruik in een orale doseringsvorm in de vorm van tabletten of capsules.

Tegenwoordig worden geneesmiddelen op basis van heparine en zijn analogen met laag molecuulgewicht het meest klinisch gebruikt. Fraxiparin wordt voornamelijk gebruikt in de vorm van injecties, heparine wordt voorgeschreven voor lokaal uitwendig gebruik (Lyoton, Heparinezalf, Hepatrombine).

Indirecte anticoagulantia

In termen van chemische structuur omvatten indirecte anticoagulantia 2 hoofdvertegenwoordigers van geneesmiddelen:

  • Monocoumarines zijn chemische verbindingen die de synthese van vitamine K remmen, wat essentieel is voor de vorming van bloedstolsels. Ze zijn voornamelijk verkrijgbaar in de vorm van tabletten of capsules. Bloedverdunnende medicijnen omvatten dergelijke vertegenwoordigers - Warfarin, Marcumar, Sincumar. Ze worden voornamelijk gebruikt als anticoagulantia tijdens de complexe behandeling van pathologie van het cardiovasculaire systeem..
  • Dikumarin, een chemisch gesynthetiseerd analoog van monocoumarine, wordt geleverd in tabletvorm, ook wel dikumarin genoemd. Ze worden voornamelijk gebruikt voor de complexe behandeling en preventie van verschillende vaatziekten die gepaard gaan met een hoog risico op intravasculaire trombusvorming..

Uit de groep van indirecte anticoagulantia wordt de indandionverbinding afzonderlijk geïsoleerd, die een vrij hoge toxiciteit heeft, evenals de frequente ontwikkeling van bijwerkingen.

Bijwerkingen

Tegen de achtergrond van het gebruik van geneesmiddelen van de klinische en farmacologische groep, kunnen anticoagulantia negatieve reacties ontwikkelen, die zich meestal manifesteren door toegenomen bloeding. Het risico op het ontwikkelen van hevige hevige bloedingen neemt toe, vooral in het geval van het voorschrijven van directe of indirecte anticoagulantia zonder rekening te houden met de mogelijke aanwezigheid van contra-indicaties. Meestal kunnen na het starten van het gebruik van anticoagulantia de volgende bijwerkingen optreden:

  • Bloeden uit arteriële of veneuze vaten met verschillende lokalisatie en intensiteit.
  • Ontstekingsreactie op het gebied van injectie van injectievormen van directe of indirecte anticoagulantia.
  • Trombocytopenie - een afname van het aantal bloedplaatjes per eenheid bloedvolume.
  • Overtreding van de functionele toestand van de lever met de ontwikkeling van een ontstekingsproces in de weefsels van het orgaan.
  • Veranderingen in de nierfunctie, die zich kunnen uiten door een gebrek aan functionele activiteit.
  • Het optreden van huiduitslag, die vaak het gevolg is van een allergische reactie op ongefractioneerde heparine (UFH), daarom wordt het gebruik van moderne directe anticoagulantia op basis van heparines met laag molecuulgewicht aanbevolen. Ernstige allergische reactie kan gepaard gaan met angio-oedeem Quincke of urticaria.

Overvloedige bloedingen, die zich ontwikkelden tegen de achtergrond van het gebruik van directe of indirecte anticoagulantia, vereisen dringende medische hulp, aangezien dit levensbedreigende aandoeningen zijn voor de patiënt..

Antiplatelet-middelen

Geneesmiddelen uit de klinische en farmacologische groep van plaatjesaggregatieremmers hebben het vermogen om de viscositeit van het bloed te verlagen. Het werkingsmechanisme van de medicijnen is gebaseerd op een direct effect op bloedplaatjes, wat leidt tot een verstoring van het proces van hun aggregatie met de vorming van kleine bloedstolsels. Preparaten van de klinische en farmacologische groep van plaatjesaggregatieremmers worden gewoonlijk gebruikt bij de complexe behandeling van cardiovasculaire pathologie om complicaties in de vorm van trombo-embolie te voorkomen. Ze kunnen worden gebruikt in combinatie met indirecte anticoagulantia. Antiplatelet-middelen omvatten acetylsalicylzuur, aspirine-cardio, clopidogrel.

Het gebruik van anticoagulantia in de moderne geneeskunde heeft het mogelijk gemaakt om een ​​groot aantal verschillende complicaties die verband houden met de ontwikkeling van trombo-embolie, te voorkomen. Ze kunnen niet worden gebruikt zonder medische voorschriften, omdat dit ernstige bijwerkingen kan veroorzaken..

farmacologie - Anticoagulantia (korte bespreking) Fundamentele farmacologie van anticoagulantia Bloedplaatjesaggregatieremmers. Anticoagulantia. Fibrinolytica.

Lijst met anticoagulantia, werkingsmechanisme van geneesmiddelen, contra-indicaties en bijwerkingen

Uit het artikel leert u over directe en indirecte anticoagulantia: soorten, werkingsmechanisme, indicaties en contra-indicaties voor het nemen van medicijnen, bijwerkingen, de noodzaak van monitoring om complicaties te voorkomen.

Beschrijving van de groep, werkingsmechanisme

Anticoagulantia zijn een groep bloedverdunners die het stollingssysteem beïnvloeden, de reologische eigenschappen ervan veranderen en de beweging van bloedcellen en plasma door de bloedbaan vergemakkelijken. Medicijnen hebben geen alternatief, daarom worden ze, ondanks het risico op ongecontroleerde bloeding, veel gebruikt in de medische praktijk..

In hun werking lijken anticoagulantia op plaatjesaggregatieremmers, maar ze hebben een krachtiger effect en daarom worden ze nooit gebruikt zonder strikt toezicht van een arts. Het verschil tussen de medicijnen van de twee groepen ligt in het punt van toepassing van hun actie.

  • het samenklonteren van bloedplaatjes verminderen;
  • de doorlaatbaarheid van de vaatwand vergroten;
  • de ontwikkeling van collateralen bevorderen die het zich vormende bloedstolsel omzeilen;
  • werken als krampstillers vanwege antagonisme tegen adrenaline;
  • balans lipidenmetabolisme.

Antiplatelet-middelen - inactiveren receptoren op het oppervlak van bloedplaatjes. Tijdens het proces van bloedstolselvorming worden speciale mediatoren geactiveerd, welke cellen van alle weefsels bij beschadiging in de bloedbaan worden gegooid. Bloedplaatjes reageren hierop door chemicaliën naar hen te sturen die de stolling bevorderen. Antiplatelet-middelen remmen dit proces.

Geneesmiddelen die verband houden met anticoagulantia worden voorgeschreven als preventie of behandeling. Profylaxekwesties zijn het belangrijkst voor mensen met een genetisch vastgestelde of verworven tijdens het levensproces de neiging tot trombusvorming. Bij elk vaatletsel moet het bloeden worden gestopt om abnormaal bloedverlies te voorkomen. Normaal gesproken wordt het probleem opgelost door lokale vasculaire trombose..

Maar als er in het lichaam omstandigheden bestaan ​​(ontstaan) voor de ontwikkeling van perifere trombose van de onderste ledematen, dreigt de situatie met de scheiding van een bloedstolsel van de wanden van bloedvaten tijdens normaal lopen, plotselinge bewegingen. Om deze ontwikkeling van gebeurtenissen te voorkomen, worden anticoagulantia voorgeschreven. Als dit niet gebeurt, kan het resulterende bloedstolsel de longslagaders binnendringen en de dood veroorzaken als gevolg van PE of chronische pulmonale hypertensie die permanente correctie vereist..

De tweede variant van trombose is veneuze obstructie met klepletsels, wat aanleiding geeft tot posttrombotisch syndroom. Voor de behandeling van deze pathologie zijn ook anticoagulantia nodig. Voor de ontwikkeling van noodsituaties is de infusie van directe anticoagulantia (heparine, hirudine) vereist.

Chronische ziekten suggereren de benoeming van antitrombotische geneesmiddelen die de vorming van trombine in de lever blokkeren: dikumarin, warfarine, pelentan, feniline, sinkumar.

Een hoge bloedviscositeit kan trombusvorming in kransslagaders veroorzaken tegen de achtergrond van atherosclerose, myocardischemie, cardiocytnecrose en een hartaanval veroorzaken. Daarom krijgen alle patiënten met cardiovasculaire pathologie indirecte anticoagulantia voorgeschreven als levenslange preventie. Noodsituaties worden opgelost met direct werkende medicijnen op een ICU.

Anticoagulantia worden geproduceerd in de vorm van tabletten, zalven, oplossingen voor intraveneuze en intramusculaire toediening.

Directe anticoagulantia

Anticoagulantia van deze groep worden voornamelijk gemaakt voor het oplossen van noodsituaties. Onder invloed van directe anticoagulantia wordt het pathologische proces gestopt, worden bloedstolsels gelyseerd, waarna de medicijnen worden gemetaboliseerd en uit het lichaam worden uitgescheiden. Het effect is van korte duur, maar het is ook voldoende voor het optreden van hevige bloeding met de verkeerde dosis van het geneesmiddel. Anticoagulantia die u zelf voorschrijft, lijkt op de dood.

Indicaties voor toelating

Directe anticoagulantia worden gebruikt met constante monitoring van complicaties bij de behandeling van een aantal ziekten met hoge bloedstolling:

  • acute veneuze trombose: aambeien, spataderen, flebitis, postoperatieve complicaties (kleptransplantatie, langdurig liggen), blokkering van de inferieure vena cava, postpartum trombo-embolie;
  • acute arteriële trombose: aanval van angina pectoris, AMI (acuut myocardinfarct), ischemische beroerte (acuut cerebrovasculair accident), PE, acuut hartfalen, pariëtale trombus in de regio van het hart;
  • acuut letsel van de slagaders van de onderste ledematen tegen de achtergrond van atherosclerose, ontsteking, scheuring van het aneurysma;
  • syndroom van verspreide intravasculaire coagulatie op de achtergrond: sepsis, shock, trauma;
  • auto-immuunpathologieën: lupus erythematosus, reumatoïde artritis, sclerodermie, dermatomyositis, juveniele artritis;
  • eventuele microcirculatiestoornissen.

Lijst met directe anticoagulantia

Deze groep geneesmiddelen omvat klassieke heparines met een verschillend molecuulgewicht: laag en gemiddeld, evenals een aantal andere geneesmiddelen die vergelijkbaar zijn in hun werkingsmechanisme. Ze kunnen allemaal worden onderverdeeld in twee grote groepen: voor lokaal gebruik en voor injectie..

Lokale heparines

Een van de meest populaire bases van klassieke externe anticoagulantia is heparine. De stof werkt samen met plasma-eiwitten, vasculair endotheel, macrofagen. Geneesmiddelen op basis van heparine garanderen geen volledige bescherming tegen trombose: als er al een trombus is opgetreden en zich op een atherosclerotische plaque bevindt, kan heparine er niet op inwerken.

Gebruikt om trombusproblemen lokaal op te lossen:

  • Heparinezalf - heparine in de samenstelling verlicht ontstekingen, weefselpasta, lost oude bloedstolsels op, voorkomt de vorming van nieuwe, andere componenten verwijden de bloedvaten, wat de opname van de zalf verbetert, pijn verlicht (35 roebel);
  • Venolife - balanceert de microcirculatie van het bloed, vertoont angioprotectief, flebotoniserend effect (400 roebel);
  • Lioton-gel - vermindert de trombine-activiteit, bloedplaatjesaggregatie, verhoogt de renale bloedstroom, heeft een hypolipidemisch effect (322 roebel);
  • Venitan - een anticoagulans met venoprotectieve eigenschappen (250 roebel);
  • Lavenum is een direct werkend anticoagulans voor uitwendig gebruik, opgenomen in de groep van heparines met middelmatig moleculair gewicht, heeft een antitrombotisch, antiexudatief, matig ontstekingsremmend effect (180 roebel);
  • Trombless - heeft ontstekingsremmende, antiproliferatieve, decongestivum- en pijnstillende effecten (250 roebel);
  • Heparine-Akrikhin - vertoont een anti-oedemateus, matig ontstekingsremmend effect, wanneer het uitwendig wordt aangebracht, voorkomt het de vorming van bloedstolsels (215 roebel);
  • Hepatrombine - naast trombo-absorberende eigenschappen heeft het medicijn een regenererend effect (120 roebel);
  • Hepatrombine G - de aanwezigheid van een hormonaal supplement (prednisolon) versterkt het ontstekingsremmende effect (165 roebel);
  • Heparoid Zentiva is een vertegenwoordiger van anticoagulantia met een uitgesproken lokaal analgetisch effect (175 roebel);
  • Troxevasin - een combinatie van venotonisch, fleboprotector en anticoagulans (170 roebel)
  • Troxerutin Vramed - flavonoïde met P-vitamine-activiteit, angioprotector (38 roebel).

Intraveneuze en subcutane heparines

Het werkingsmechanisme van de geneesmiddelen is een combinatie van remming van stollingsfactoren in bloedplasma en weefsels. Enerzijds blokkeren anticoagulantia trombine, wat de vorming van fibrine remt. Aan de andere kant verminderen ze de activiteit van bloedplasma-stollingsfactoren en kallikreïne.

Heparines vernietigen fibrine en remmen de adhesie van bloedplaatjes. Ze worden in een ader of subcutaan geïnjecteerd, ze zijn niet uitwisselbaar (u kunt tijdens de kuur niet van medicatie wisselen). Maak onderscheid tussen heparines met een laag en gemiddeld molecuulgewicht.

Laagmoleculaire geneesmiddelen hebben weinig effect op trombine en remmen de X-factor van het bloedstollingssysteem, wat hun tolerantie verbetert. De medicijnen hebben een hoge biologische beschikbaarheid, antitrombotische werking en stoppen volledig alle factoren van pathologische bloedstolling. Directe anticoagulantia met een laag molecuulgewicht hebben hun eigen lijst met de meest effectieve geneesmiddelen:

  • Fraxiparin (Nadroparin calcium) - 380 roebel / spuit;
  • Gemapaxan (Enoxaparine-natrium) - 1000 roebel / 6 stuks;
  • Clexane, Anfibra, Enixum (Enoxaparine-natrium) - 350 roebel / spuit;
  • Fragmin (Dalteparine-natrium) - 1300 roebel / 10 stuks van 2500 IU of 1800/10 stuks van 5000 IU;
  • Clevarin (Reviparin-natrium) - 198 roebel / spuit;
  • Troparin (heparine-natrium) - 237 roebel / spuit;
  • Wessel Douai F - 2834 roebel.

Heparines met een gemiddeld molecuulgewicht omvatten: heparine, heparine ferein (Cybernin) - 500 roebel voor 5 ampullen. Het werkingsmechanisme is vergelijkbaar met dat van klassieke heparines met een laag molecuulgewicht.

Voor trombose (trombo-embolie) is het beter om Clevarin, Troparin te gebruiken. Trombolytische complicaties (AMI, PE, instabiele angina pectoris, diepe veneuze trombose) worden behandeld met Fraxiparin, Fragmin, Clexan. Voor de preventie van trombose tijdens hemodialyse worden Fraxiparine, Fragmin gebruikt.

Trombineremmers - hirudines

Hirudinepreparaten, vertegenwoordigers van directe anticoagulantia, hebben een heparineachtig effect door de opname van een eiwit uit het speeksel van een medicinale bloedzuiger, die trombine blokkeert, het volledig elimineert, de vorming van fibrine remt.

Hirudines hebben de voorkeur voor patiënten met hartaandoeningen vanwege hun langdurige werking. Ze worden geproduceerd door injectie en in tabletten, maar orale anticoagulantia van deze subgroep zijn volledig nieuwe geneesmiddelen, daarom is er weinig bestudeerd en zijn er geen follow-upresultaten op de lange termijn. Het is noodzakelijk om anticoagulantia met hirudine alleen in te nemen op aanbeveling van een arts en onder strikt laboratoriumtoezicht.

De lijst met op hirudine gebaseerde anticoagulantia wordt voortdurend uitgebreid, maar de basis is verschillende medicijnen:

  • Piyavit - 1090 roebel;
  • Fondaparinux (Arikstra) - 1.200 roebel;
  • Argatroban (Argatra, Novastan) - 30.027 roebel;
  • Rivaroxaban - 1000 roebel;
  • Lepirudin (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118.402 roebel;
  • Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 roebel;
  • Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 roebel;

Een nieuw anticoagulans, Ximelagatran, heeft artsen aangemoedigd om beroertes te voorkomen, maar is bij langdurig gebruik giftig voor de lever gebleken. Warfarine (een indirect antistollingsmiddel) is nog steeds de favoriet op dit gebied.

Een ander direct anticoagulans - natriumhydrocytart wordt uitsluitend gebruikt voor het behoud van bloed en zijn componenten.

Contra-indicaties

Alvorens anticoagulantia te nemen, is een volledig klinisch en laboratoriumonderzoek vereist, een doktersconsultatie met een gedetailleerde analyse van de instructies die aan de medicijnen zijn gekoppeld. Directe anticoagulantia hebben algemene contra-indicaties:

  • elke bloeding;
  • tekenen van aneurysma;
  • YABZH, erosieve processen in de darm;
  • Portale hypertensie;
  • trombocytopenie;
  • bloedziekten;
  • Kwaadaardige neoplasma's;
  • Chronisch nierfalen;
  • hoge bloeddruk;
  • alcoholisme;
  • eventuele problemen die verband houden met het bloedstollingssysteem;
  • hemorragische beroerte;
  • individuele intolerantie voor drugs;
  • recent overgedragen chirurgische ingrepen;
  • zwangerschap.

Bijwerkingen

Er zijn verschillende bijwerkingen van directe anticoagulantia, maar de volgende komen het meest voor:

  • inwendige bloedingen;
  • hematomen;
  • dyspepsie;
  • migraine;
  • bleekheid van de huid;
  • ernstige duizeligheid met hoofdpijn;
  • allergische uitslag;
  • onzuiverheden van bloed in urine, ontlasting, braaksel;
  • langdurige neusbloedingen;
  • het tandvlees onderbreken;
  • verandering in menstruatie bij vrouwen (duur, overvloed).

Indirecte anticoagulantia

Geneesmiddelen in deze groep omvatten geneesmiddelen waarvan het werkingsmechanisme verband houdt met het antagonisme van vitamine K. Indirecte anticoagulantia verminderen de synthese van eiwitten C en S, die een rol spelen in het bloedstollingssysteem, of remmen de vorming van protrombine en bloedstollingsfactoren in de lever. Er zijn drie hoofdtypen indirecte anticoagulantia: monocoumarines, dicoumarines, indandions (momenteel niet gebruikt in de geneeskunde vanwege hoge toxiciteit en veel bijwerkingen).

Het doel van het voorschrijven van geneesmiddelen met indirecte werking is langdurige therapie van ziekten of de preventie van mogelijke trombose en trombo-embolie, daarom worden dergelijke geneesmiddelen voornamelijk in tabletten of capsules geproduceerd. In dit geval zijn indirecte anticoagulantia handig voor thuisgebruik..

Indicaties voor afspraak

Indirecte anticoagulantia worden aanbevolen voor de volgende aandoeningen:

  • CHF;
  • tijdens de revalidatieperiode na chirurgische ingrepen aan de bloedvaten en het hart;
  • als basis voor de behandeling van recidiverend myocardinfarct;
  • PE - longembolie;
  • atriale fibrillatie;
  • linker ventrikel aneurysma;
  • tromboflebitis;
  • uitwissen van endarteritis, tromboangiitis.

Lijst met indirecte medicijnen

Deze groep geneesmiddelen is voornamelijk gericht op langdurige therapie van het pathologische proces dat gepaard gaat met bloedingsstoornissen..

Versterk het effect van het anticoagulans - aspirine en andere NSAID's, heparine, dipyridamol, simvastatine en verzwak - cholestyramine, vitamine K, laxeermiddelen, paracetamol.

Lijst met indirecte anticoagulantia:

  • Syncumar (Acenokoumarol) - tabletten met een cumulatief effect, perfect geabsorbeerd, het hoogtepunt van de actie - op een dag, nadat de annulering van protrombine binnen 2-4 dagen (460 roebel) weer normaal wordt;
  • Neodikumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) is een medicijn voor noodsituaties, het effect verschijnt 2-3 uur na toediening, maar bereikt een maximum in de periode van 12-30 uur en duurt nog twee dagen na stopzetting van het medicijn, wordt alleen of als aanvulling op de heparinetherapie gebruikt (480 roebel);
  • Fenindion (Finilin) ​​- cumulatieve tabletten met maximaal effect op een dag (72 roebel);
  • Pelentan - blokkeert vitamine K-reductase en verstoort de hepatische biosynthese van bloedstollingsfactoren (823 roebel).

Contra-indicaties

Indirecte anticoagulantia hebben, zoals alle geneesmiddelen, beperkingen op het voorschrijven ervan:

  • diathese met hemorragisch syndroom;
  • hemorragische beroerte;
  • hemofilie;
  • hoge permeabiliteit van de vaatwand, ook van erfelijke aard;
  • tumorgroei;
  • erosieve en ulceratieve pathologische processen in het spijsverteringsstelsel;
  • ernstig lever- en nierfalen;
  • pericarditis van welke genese dan ook;
  • hartaanval tegen de achtergrond van een hypertensieve crisis;
  • maandelijks;
  • leeftijd ouder dan 80 jaar;
  • zwangerschap met de dreiging van een miskraam;
  • borstvoeding;
  • een geschiedenis van baarmoederbloeding;
  • grote vleesbomen.

Bijwerkingen

Indirecte anticoagulantia kunnen bijwerkingen hebben:

  • bloeding van elke lokalisatie, tot aan de ventrikels van de hersenen;
  • cirrose;
  • anafylaxie;
  • necrose van de ledematen tegen de achtergrond van trombose (het cumulatieve effect vereist het gebruik van directe anticoagulantia);
  • paars-teen-syndroom (afzetting van cholesterol in de aderen);
  • teratogeen effect;
  • miskramen in elk stadium van de zwangerschap.

Controle van de inname van anticoagulantia

In het geval van de benoeming van indirecte anticoagulantia, is constante monitoring van bloedstollingsparameters via het INR-systeem (international normalised ratio) noodzakelijk. Dit is de controle en garantie van de kwaliteit van de therapie. Een dergelijke observatie maakt het mogelijk om de dosis tijdig aan te passen of het medicijn stop te zetten en helpt het risico op complicaties te beoordelen. INR is een afgeleide van protrombinetijd, gedurende welke coagulatie van biologische vloeistof plaatsvindt.

In feite is INR de correlatie van de protrombinetijd van een bepaalde patiënt met de standaardsnelheid van bloedstolling. De INR-indicator varieert van 0,85 tot 1,25 eenheden. Behandeling met indirecte stollingsmiddelen (voornamelijk warfarine) omvat het bereiken van een stabiel niveau van 2-3 eenheden.

  • de eerste keer - voordat u met de therapie begint;
  • de tweede - op de tweede of vijfde dag;
  • derde (finale) - op dag 10.

Verdere monitoring wordt één keer per maand uitgevoerd (indien nodig: één keer per twee weken). Als de dosis van een indirect anticoagulans klein is (minder dan 2), voeg ik een tablet per week toe totdat het normale niveau is bereikt. Bij een hoge INR (meer dan 3) wordt de dosis ook op dezelfde manier verlaagd. Als de INR hoger is dan 6, wordt het indirecte coagulatiemiddel geannuleerd. Monitoring is essentieel omdat er een hoog risico is op spontane, oncontroleerbare, fatale bloeding.

Eerste hulp bij cerebrovasculaire spasmen - hoe deze correct te verstrekken?

Herstelmethoden na een operatie voor spataderen en aanbevelingen van flebologen